[PDF] 勃起不全治療剤 Tadalafil Tablets CI タダラフィル錠


2005年7月8日付けのFDA（米国食品医薬品局）Statementにおいて、本剤を含むPDE5阻害剤3剤（バイアグラ、レビトラ、シアリス）の米国添付文書の改訂が承認されています。この中で、FDAは、眼に関する問題がPDE5阻害剤に起因するものか、高血圧や糖尿病等の要因に起因するものか、あるいはこれらの要因の組み合わせによるものかは、現時点では不明としながらも、PDE5 阻害剤服用者に対し、突発的な視力低下又は視力喪失を認めた場合は、服用を中止し、直ちに医師等に相談するように注意を促しています。
日本国内で実施された臨床試験においては、本剤投与後に NAION（Non-Arteritic Ischemic Optic Neuropathy）を発現した症例は報告されていませんが、外国において、本剤を含むPDE5 阻害剤の投与中にNAION の発現が報告されています。しかし、報告された患者様の多くは、もともとNAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していることから未だにシアリスを含むPDE5阻害剤との因果関係は明らかではありませんが、注意を喚起するためにインタビューフォームには記されています。
その後、外国において、タダラフィルと同様の作用機序を持つ薬剤（PDE5 阻害剤）を服薬し、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究の結果をもとに企業中核データシート（CCDS）にNAION に対する注意喚起が追記されています。


（タダラフィル錠CI、タダラフィル錠ZAおよびタダラフィル錠ADについて） ..

次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
わかり難そうな症状はクリックしていただくと詳細説明が表示されますのでご参考下さい。

タダラフィルは、シルデナフィル（バイアグラ）やバルデナフィル（レビトラ）に比べてことと、こと、副作用であることが最大の特長です。
この特長により、服用のタイミングを計る煩わしさや服用後の焦りやプレッシャーが軽減できるため多くの人から支持されてるED治療薬です。
より特長がわかるように以下に国内で承認を得ているED治療薬3剤の違いを表にまとめてあるので参考にしてください。

○‌ホスホジエステラーゼ5阻害剤であるタダラフィル製剤は、効能・効果が異なる製品が販売され、後発‌

先発品であるシアリス錠と当院にて取り扱っている正規シアリスジェネリックである沢井製薬と東和薬品のタダラフィル錠との違いの詳細を比較表にまとめました。

タダラフィル錠「サワイ」、タダラフィルOD錠「トーワ」が国内で販売されているのは厚労省の定める「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に準じた試験を行い生物学的同等性が確認され厚労省にも認められています。
これは、最高血中濃度到達時間、最高血中濃度、代謝時間、血中濃度−時間曲線下面積などがシアリス錠とほぼ同等ということなのででもあるのです。
ジェネリックだったら効かないのでは？と不安の方もいらっしゃいますが安心してお試し下さい。
以下は、タダラフィルOD錠20mg「トーワ」の生物学的同等性に関する資料です。「標準製剤」というのが先発品であるシアリス錠のことです。

[PDF] タダラフィル錠 5mgZA「フソー」の 生物学的同等性に関する資料

【海外データ】
総症例数2047例中599例（29.3%)に副作用が認められ、主な副作用はです。

シアリスのジェネリック医薬品であるタダラフィル錠CIは、いくつもの製薬会社から発売されています。どこのメーカーのものがいいのか悩んでいる方のために、こちらで選び方を紹介させていただきます。

タダラフィル製剤であるタダラフィル錠 5mgZA「フソー」と標準製剤との生物学的

効き目に関しては、でも説明させていただいた通り、いずれのタダラフィル錠CIは生物学的同等性が証明できる試験を行っていて厚労省の承認を得ているので先発品であるシアリス錠とほぼ変わりはありません。しかし、ジェネリック医薬品はどれも服用後の毛中濃度までの時間は代謝される時間に先発品と比べてわずかに誤差を生じます。
この誤差が生じる理由は様々ありますが、その一つに主成分以外の添加物の違いもあると言われています。
そこで以下にシアリス錠とジェネリック医薬品との添加物を比較してみました。シアリス錠と同じ添加物の成分はしてありますのでご参照ください。

【国内データ】
総症例数257例中70例（27.2%)に副作用が認められ、主な副作用はです。


タダラフィルCI製剤のジェネリック医薬品 製造販売承認を取得 11月11日より発売

日本国内でのシアリス錠のジェネリック医薬品の登場は2020年2月19日に沢井製薬株式会社がを、同年11月2日に東和薬品のも厚労省より製造承認を取得し、当院でも処方をしています。
当院では取扱いはありませんが他に、ヴィアトリス、あすか製薬、クラシエ製薬、辰巳化学、江州製薬、富士化学工業、杏林製薬がタダラフィル錠の承認を取得し発売しています。
詳しくはをご覧下さい。

[PDF] ホスホジエステラーゼ5阻害剤 タダラフィル錠 Tadalafil Tablets

国内のシアリスのジェネリック医薬品は正規品であってもどこのメーカーも副作用発現頻度の臨床試験は行っていないので先発品であるシアリスの副作用データをご参照ください。

健康成人26例に経口避妊薬（エチニルエストラジオール0.03mg

割線とは、薬を真半分に割り易くするために錠剤に線上の窪みが掘られている剤形のことです。タダラフィルは10mgでも充分に効く人で20mgを2つに割って使用している人もいます。こういう方には割線が入っている方が便利でしょう。。こちらはにて10mg、20mgと個別で割線の有無を表記しています。中、以下のタダラフィル錠は20mgでも割線は入っています。
、タダラフィル錠20mgCI「杏林」
この２つだけです。他は20mgだと割線が入っていませんのでご注意ください。

及びレボノルゲストレル0.15mg含有製剤）とタダラフィル40mg

タダラフィル錠は、PDE5（ホスホジエステラーゼ5）阻害薬であり日本新薬ののシアリス錠のジェネリック医薬品として有名ですが、他に同じく日本新薬ののザルティア錠、のアドシルカ錠のジェネリック医薬品でもあります。つまりなのです。また、３剤とも特許満了を迎え国内ではダラタフィル錠として正規ジェネリック医薬品が発売されています。

（5）アルコール飲用時にタダラフィル製剤を投与した外国の臨床薬理試験において、アルコール血中

タダラフィルは、PDE5（ホスホジエステラーゼ5）阻害薬で、のシアリス錠、のザルティア錠、のアドシルカ錠の有効成分です。よって、です。製造販売元は3剤とも日本新薬株式会社です。
このようにです。
尚、PDE阻害薬で厚労省から承認を得ているバイアグラ錠のシルデナフィルクエン酸塩、レビトラ錠のバルデナフィルに比べて、つまり体内で分解され難いのも特長の一つです。

[PDF] タダラフィル錠 20mgAD「杏林」 生物学的同等性試験 販 売 元

男性が性的刺激を受けることで脳の中枢神経が興奮し、脊髄神経を通り陰茎に伝達される。すると一酸化窒素（NO）が分泌されることで陰茎の血管を拡張させるサイクリックGMPが増幅し、陰茎海綿体の平滑筋が緩み海綿体へ血液が多く流れ勃起します。その後、射精や性的刺激が薄れるような状況になると勃起の維持に重要なサイクリックGMPを分解するPDE-5（ホスホジエステラーゼ-5）が増幅し勃起が収まります。のです。

タダラフィル錠20mgAD「杏林」と標準製剤(錠剤、20mg)それぞれ1錠（タダラフィルとして20mg）をク

タダラフィルは、することにより局所のサイクリックGMP（cGMP）の分解を防ぎます。その結果、すると考えられています。
こちらも特許満了し、複数社から正規ジェネリック医薬品としてタダラフィル錠2.5mg/5mgZAが発売されています。

治験薬投与後 72 時間までの血漿中タダラフィル濃度より，両製剤の血漿中濃度−時間曲線下

肺動脈性肺高血圧症（PAH）は、心臓から肺に血液を送る肺動脈末梢の小動脈内腔が狭くなり血液が通りにくくなった結果、肺動脈の血圧が高くなる疾患で、肺への血液循環が悪くなり、肺から血液に取り込まれる酸素の量が減ってしまい、息切れや呼吸困難などの症状を伴い、進行すると心不全を引き起こす難治性呼吸器疾患（指定難病）の疾患です。

[PDF] タダラフィル錠 2.5mgZA「フソー」の 生物学的同等性に関する資料

ヒトの尿道・前立腺・膀胱頸部平滑筋では、多くの一酸化窒素（NO）が産生されており、一酸化窒素（NO）は平滑筋を弛緩させるサイクリックGMP（cGMP）を産生します。しかし、平滑筋を弛緩させるcGMPは、ホスホジエステラーゼ5（PDE5）によって分解され不活性化されてしまいます。
「タダラフィル」は、この長時間型のPDE5を阻害することで、cGMPの分解を防ぎ、平滑筋を弛緩させる薬です。

タダラフィル製剤であるタダラフィル錠 2.5mgZA「フソー」について、「含量が異なる経口固形製剤

通常、「タダラフィル」は１日１回2.5mg～5mgの用量で、前立腺肥大症の治療に使われる際に使用する機会が多いと思います。その際の先発医薬品は『ザルティア』という商品名で知られていますね。ところが、この薬は１日１回40mgという高用量で処方されることがあります。
このとき、「40mgか。うちは5mg規格だから1回8錠で飲むんだな。大変だなあ。」と思っていると少しまずいです！5mgと40mgの規格はそもそも適応症が異なる別の商品だからです。

タダラフィル製剤であるタダラフィル錠 20mgCI「VTRS」とシアリス錠 20mg との溶出挙動の類似

…つまり、今回のように1回用量が40mgで処方されている場合は、「前立腺肥大症」ではなく「肺動脈性肺高血圧症（PAH）」の治療を目的に使用されている、ということに気づかなければならない、ということです。