クラリスとは? クラリス(一般名:クラリスロマイシン)とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗.


添付文書の臨床成績においても、ジェニナックはクラビット耐性菌を含む81株の多剤耐性肺炎球菌を100%消失させたと記載されています。そのため、多くの菌に対してジェニナックのほうが細菌作用は強いと言えるでしょう。


メシル酸ガレノキサシン水和物(ジェニナック) – 呼吸器治療薬

細菌感染は体のいたるところで起こります。抗菌薬が効果を発揮するためには菌に対する強さに加えて、どの組織に移行して働くかも重要なポイントです。ジェニナックとクラビットが効果を発揮する臓器について考えてみましょう。

ジェニナックの適応症は、咽頭・喉頭炎、中耳炎、副鼻腔炎、気管支炎、肺炎などの呼吸器系疾患が主となっています。薬の体内分布をみると、副鼻腔粘膜、口蓋扁桃組織、中耳粘膜、肺実質、気管支粘膜には、血液中と同程度かそれ以上の濃度のジェニナックが移行しています。
クラビットの適応症は、皮膚疾患、呼吸器系疾患、泌尿器系疾患、消化器系疾患など幅広い疾患です。皮膚、唾液、口蓋扁桃、喀痰、前立腺、胆嚢、涙液、耳漏、上顎洞粘膜、女性性器へ高濃度の移行が見られます。
それぞれの薬の組織に対する移行性と抗菌作用の違いから、ジェニナックは呼吸器系疾患、クラビットは全身の感染症に効果がある薬剤として使用されています。

ジェニナック錠 200mg(一般名:メシル酸ガレノキサシン水和物)の活性本体で ..

組織移行性以外にも、薬の排泄、代謝に関して違いが見られます。
クラビットは、主に腎臓から排泄される薬です。服用後24時間で服用した薬のうち約80%が尿中未変化体として排泄されます。腎臓から排泄される特徴を活かして、腎盂腎炎や膀胱炎に高い効果を発揮します。一方で、中等度腎障害から薬の量や間隔を調整する必要があります。

(禁忌)
2.1.本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2.妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5妊婦の項参照〕。
2.3.小児等〔9.7小児等の項参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1.本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2.ショック、アナフィラキシーが報告されているので、本剤の使用前にアレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔11.1.1参照〕。
8.3.意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.4.大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔9.1.6、11.1.16参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者:痙攣を起こすおそれがある〔11.1.12参照〕。
9.1.2.QT延長のある患者:心室性不整脈(TorsadedePointesを含む)、QT延長を悪化させるおそれがある〔11.1.4参照〕。
9.1.3.糖尿病又は耐糖能異常のある患者:血糖値異常変動があらわれることがある〔11.1.6、11.1.7参照〕。
9.1.4.収縮期血圧が90mmHg以下の患者:血圧低下があらわれることがあり、低血圧を悪化させるおそれがある。
9.1.5.重症筋無力症の患者:症状を悪化させることがある〔11.1.14参照〕。
9.1.6.大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者(マルファン症候群等):必要に応じて画像検査の実施を考慮すること(海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある)〔8.4、11.1.16参照〕。
(腎機能障害患者)
9.2.1.低体重<40kg未満>でかつ透析等を受けていない高度腎機能障害(低体重<40kg未満>でかつ透析等を受けていないCcr30mL/分未満)の患者〔7.用法及び用量に関連する注意の項、16.6.1参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔2.2参照〕。
(授乳婦)
授乳しないことが望ましい(ヒト母乳中へ移行することが認められている)。
(小児等)
投与しないこと(小児等を対象とした臨床試験は実施していない、動物実験(幼若イヌ[3ヵ月齢]、若齢イヌ[8~9ヵ月齢]、ラット[6週齢])において、関節軟骨障害が認められている)〔2.3参照〕。
(高齢者)
9.8.1.腱障害があらわれやすいとの報告がある〔11.1.18参照〕。
9.8.2.患者の一般状態に注意して投与すること(本剤の臨床試験成績では、高齢者(65~94歳)において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者(18~64歳)と同様であったが、一般に高齢者では生理機能が低下している)。
(相互作用)
10.2.併用注意:
1).アルミニウムを含有する製剤<服用>、マグネシウムを含有する製剤<服用>、カルシウムを含有する製剤<服用>、鉄を含有する製剤<服用>、亜鉛を含有する製剤<服用>(アルミニウムを含有する制酸剤<服用>、マグネシウムを含有する制酸剤<服用>、カルシウムを含有する制酸剤<服用>、鉄を含有する制酸剤<服用>、亜鉛を含有する制酸剤<服用>、ミネラル入りビタミン剤<服用>等)[本剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤服用後2時間以上あけるなど注意すること(金属イオンと難溶性のキレートを形成し、吸収が阻害されると考えられている)]。
2).ニトログリセリン、硝酸イソソルビド[海外での注射剤の臨床試験において、併用により血圧低下の発現頻度の増加傾向が認められている(機序不明)]。
3).クラス1A抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)[QT延長、心室性不整脈<TorsadedePointesを含む>があらわれるおそれがある(これらの抗不整脈薬では、単独投与でQT延長作用がみられている)]。
4).フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム水和物等)[痙攣があらわれることがある(中枢神経系におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている)]。
5).テオフィリン、アミノフィリン水和物[テオフィリンのCmax・AUCを約20%上昇させることが認められており、テオフィリンの中毒症状<消化器障害・頭痛・不整脈・痙攣等>があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、血中濃度モニタリングを行うなど注意すること(機序不明)]。
6).ワルファリン[ワルファリンの作用を増強し出血・プロトロンビン時間の延長等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血液凝固能検査を行うなど注意すること(機序不明)]。
7).降圧作用を有する薬剤(降圧剤、利尿剤等)(アムロジピンベシル酸塩、フロセミド等)[併用により降圧作用を増強するおそれがある(機序不明)]。
8).血糖降下剤(グリメピリド等)[併用により血糖降下作用を増強するおそれがある(機序不明)]。
9).副腎皮質ホルモン剤<経口剤・注射剤>(プレドニゾロン<経口剤・注射剤>、ヒドロコルチゾン<経口剤・注射剤>等)[腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること(機序不明)]。
(過量投与)
13.1.処置
過量投与時、本剤は血液透析、腹膜透析では効率よく除去できない(ガレノキサシンの除去率は、血液透析(4時間)では投与量の約11%、持続式携帯腹膜透析(72時間)では投与量の約3%であった)。
(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.2.非臨床試験に基づく情報
動物実験(マウス、ラット、イヌ及びカニクイザル)において、口腔粘膜、眼瞼結膜、皮膚、胃等で赤紫又は紫色の可逆性器官着色及び赤紫又は紫色の可逆性組織着色が認められている。
(保管上の注意)
室温保存。

抗生剤(抗菌剤)の適正使用 (後編) | みうら小児科クリニック

ジェニナックは、腎排泄・肝臓代謝型薬剤です。服用後24時間で34%が尿中未変化体として排出され、投与7日後までに尿中から41.8%、便中から45.8%排泄されます。腎臓からの排泄は少ないものの、高度腎障害がある場合は薬の量を減らすことが推奨されています。

他にテトラサイクリン系やニューキノロン抗生物質も効果があるので過度の心配は無用。(ジスロマック、クラリス、エリスロマイシン、ジェニナック等を2週間程度続ける)

マイコプラズマ肺炎と薬の副作用|北区上中里、尾久、梶原の歯医者

服薬指導には共通した注意事項があります。ジェニナックとクラビットはどちらも脳内に移行する薬として、中枢神経系副作用である意識障害、めまいが起こる可能性があるとされています。処方された患者さんには、車の運転、機械の操作に注意を促す必要があるでしょう。また、けいれんを誘発する可能性があるので、けいれん発作経験者やてんかん患者さんには誘発の危険性を説明しなければいけません。

抗菌薬の強さを判定するための数値である最小発育阻止濃度(MIC)での比較では、ジェニナックは、クラビットより少ない量でほとんどの菌に対して効果を発揮。クラビットに対して耐性ができている菌に対しても有効でした。


[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

特に第3世代以降のセフェム系抗菌薬は、グラム陰性菌に対する抗菌力が強く、メシル酸ガレノキサシン水和物が効かなかった場合の頼もしい選択肢となります。

クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg

抗生剤が必要な風邪は、急性扁桃腺炎急性副鼻腔炎です。

TFLX : トスフロキサシン,CFDN : セフジニル,CAM : クラリスロマイシン,RXM : ロキシスロマイシン,.

鼻腔で吸った空気が副鼻腔に入り、保湿・保温された上で、体内に入ります。つまり、空気の環境調整をする臓器です。そのため、常に外部の病原体に曝されます。

3.5 プロセス・バリデーション / プロセス評価 (ジェニナック錠200mg,錠剤) ..

キノロン系抗菌薬全般に共通する重要な副作用として、腱障害のリスクが挙げられます。2018年に発表された大規模研究では、キノロン系抗菌薬使用者で腱断裂のリスクが約2倍に増加したと報告されています。

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副鼻腔で病原体が繁殖し、大量の鼻水(膿が混ざると黄色い鼻水になります)として、鼻から垂れ流れてくる状態を副鼻腔炎と呼びます。

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キノロン系抗菌薬の特徴的な副作用として、光毒性反応が知られています。メシル酸ガレノキサシン水和物も例外ではなく、日光暴露により皮膚に炎症や発疹が生じることがあります。

なぜ抗生物質は飲みきらないといけないのか? | フラワー薬局通信

胃腸炎
:カンピロバクター、サルモネラ菌などが原因。前者はクラリスロマイシン、後者はホスホマイシンが効くが、「抗菌剤適正使用」の点から「軽症には抗菌剤不要」とされている。

[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠

特にピペラシリン/タゾバクタムは、重症肺炎や院内感染症に対して幅広く使用されており、困難な感染症に立ち向かう強力な武器となっています。

クラリスロマイシン、アンブロキソールをだされ 3日服用して鼻水は止まり ..

クラビットジェニナックなど(ニューキノロン系抗菌剤)のほとんど
:動物実験で幼若動物に関節異常が認められたことから、小児(医薬品の年齢区分では「15歳未満」)は禁忌。トスフロキサシン(オゼックス)に限り小児適応あり。

どのように耐性化するのか | 薬剤耐性菌について | 一般の方へ

副鼻腔は喉の奥ともつながっているため、のどの奥を鼻水が垂れ落ちてくる感じ、というのが副鼻腔炎の特徴的な所見です。昔は”蓄膿症”とも言いました。

クラリスロマイシン錠200mg副作用に関する医師への質問72件

17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国内及び海外の第II相、第III相臨床試験
(1)疾患別有効率
呼吸器感染症及び耳鼻咽喉科領域感染症患者を対象とした、1日1回400mg投与による国内及び海外の第II相、第III相臨床試験(二重盲検比較試験を含む)における疾患別の有効率は次表のとおりであった。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名国内海外(参考)
有効例数/有効性評価対象例数有効率注4)(%)有効例数/有効性評価対象例数有効率注5)(%)
咽頭・喉頭炎17/2085.0-注6)-注6)
扁桃炎注1)20/2195.2
急性気管支炎注2)21/2295.5
肺炎細菌性肺炎227/23497.0467/50692.3
マイコプラズマ肺炎22/2210053/5498.1
クラミジア肺炎12/1392.379/8395.2
レジオネラ肺炎0-6/875.0
慢性呼吸器病変の二次感染注3)139/15888.0699/80486.9
中耳炎41/4787.2-注6)-注6)
副鼻腔炎23/2592.0831/91191.2
注1)扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む。
注2)クラミジア急性気管支炎1例を含む。
注3)国内:慢性気管支炎、びまん性汎細気管支炎、気管支拡張症、気管支喘息、肺気腫、陳旧性肺結核、肺線維症等海外:慢性気管支炎
注4)投与終了時の評価
注5)投与終了7日後の評価
注6)本疾患を対象とした臨床試験は実施していない。
--------------------------表終了--------------------------
(2)菌種別菌消失率
国内及び海外の第II相、第III相臨床試験(呼吸器感染症及び耳鼻咽喉科領域感染症を対象)より収集された、各菌種の菌消失率は次表のとおりであった。本剤の適応菌種に含まれるブドウ球菌属のMRSAについては国内で66.7%(2/3)、海外で87.5%(14/16)、ペニシリン耐性肺炎球菌については国内で100%(27/27)、海外で85.7%(12/14)、多剤耐性肺炎球菌については国内で100%(81/81)、海外で91.4%(32/35)、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリスのβ‐ラクタマーゼ産生菌については国内で100%(29/29)、海外で93.3%(125/134)、インフルエンザ菌のBLNARについては国内で100%(49/49)であった。[5.1参照]
--------------------------表開始--------------------------
菌種・菌属国内海外(参考)
消失株数/菌消失率評価株数菌消失率注7)(%)消失株数/菌消失率評価株数菌消失率注8)(%)
ブドウ球菌属53/5694.6226/24791.5
MRSA2/366.714/1687.5
レンサ球菌属20/2010084/9588.4
肺炎球菌122/122100304/32294.4
ペニシリン耐性肺炎球菌27/2710012/1485.7
多剤耐性肺炎球菌注9)81/8110032/3591.4
モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス32/32100140/15093.3
β‐ラクタマーゼ産生菌29/29100125/13493.3
大腸菌0/0-40/4588.9
クレブシエラ属9/1181.861/6791.0
エンテロバクター属2/210035/3794.6
インフルエンザ菌111/11299.1234/24994.0
BLNAR49/49100--
肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)8/81000/0-
注7)投与終了時の菌消失率
注8)投与終了7日後の菌消失率
注9)多剤耐性肺炎球菌:キノロン耐性(レボフロキサシン:MIC≧8μg/mL)、β‐ラクタム耐性(セフロキシム:MIC≧2μg/mL)、マクロライド耐性(エリスロマイシン:MIC≧1μg/mL)、テトラサイクリン耐性(MIC≧8μg/mL)、トリメトプリム/スルファメトキサゾール耐性(MIC≧4/76μg/mL)のうち2剤以上に耐性
--------------------------表終了--------------------------

ジスロマック(アジスロマイシン)、エリスロシン(エリスロマイシン)、クラリス(クラリスロマイシン)など ..

18.1作用機序
本剤は細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIVを阻害し、殺菌的に作用する。一方、真核細胞由来のトポイソメラーゼIIに対する阻害作用は弱く、細菌由来のII型トポイソメラーゼを選択的に阻害した。
18.2抗菌作用
グラム陽性菌、グラム陰性菌及び非定型菌に対し、幅広い抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属(MRSAを含む)、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス(β‐ラクタマーゼ産生菌を含む)、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌(BLNARを含む)、レジオネラ・ニューモフィラ、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)に対して強い抗菌活性を示した。特に、呼吸器感染症の原因菌であるペニシリン耐性肺炎球菌、多剤耐性肺炎球菌を含む肺炎球菌に対して、強い抗菌活性を示した。[5.1参照]

ジェニナック錠200mg(一般名:メシル酸ガレノキサシン水和物)の活性本体で ..

急性副鼻腔炎は細菌感染のことがありますが、大半はウイルスです。ウイルスの場合には1~2週間で自然に治癒します。そこで、欧米のガイドラインでは、症状が 10 日間を超える場合や重症例の場合(39℃以上の発熱がある場合、膿性鼻汁や顔面痛が 3 日間以上続く場合)、症状が 5 日間以上続き、一度軽快してから悪化した場合に限定して抗生剤を投与するとしています。

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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):呼吸困難、血圧低下、浮腫、発赤等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔8.2参照〕。
11.1.2.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明)。
11.1.3.徐脈、洞停止、房室ブロック(いずれも頻度不明):初期症状として、嘔気、めまい、失神等があらわれることがある。
11.1.4.QT延長、心室頻拍(TorsadedePointesを含む)、心室細動(いずれも頻度不明)〔9.1.2参照〕。
11.1.5.劇症肝炎、肝機能障害(いずれも頻度不明):劇症肝炎、著しいAST上昇、著しいALT上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6.低血糖(頻度不明):高齢者、糖尿病患者であらわれやすい〔9.1.3参照〕。
11.1.7.高血糖(頻度不明)〔9.1.3参照〕。
11.1.8.偽膜性大腸炎(クロストリジウム性大腸炎)(0.5%未満):偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.9.汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明)。
11.1.10.横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.11.幻覚、せん妄等の精神症状(頻度不明)。
11.1.12.痙攣(頻度不明)〔9.1.1参照〕。
11.1.13.間質性肺炎、好酸球性肺炎(いずれも頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.14.重症筋無力症悪化(頻度不明)〔9.1.5参照〕。
11.1.15.急性腎障害、間質性腎炎(いずれも頻度不明):急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがある。
11.1.16.大動脈瘤、大動脈解離(いずれも頻度不明)〔8.4、9.1.6参照〕。
11.1.17.末梢神経障害(頻度不明):しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.18.アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害(頻度不明):腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔9.8.1参照〕。
11.1.19.血管炎(頻度不明)。
11.2.その他の副作用
1).過敏症:(1%以上)発疹、(0.5%未満)湿疹、紅斑、皮膚炎、そう痒症、潮紅、眼瞼浮腫、アレルギー性結膜炎、眼そう痒症、(頻度不明)光線過敏症。
2).肝臓:(1%以上)AST増加、ALT増加、γ-GTP増加、血中ALP増加、血中LDH増加、ビリルビン増加、(0.5%未満)尿中ウロビリン陽性。
3).腎臓:(1%以上)尿中蛋白陽性、(0.5~1%未満)血中クレアチニン増加、尿中ブドウ糖陽性、(0.5%未満)頻尿、BUN増加、尿中白血球陽性、尿中赤血球陽性、尿円柱、(頻度不明)着色尿。
4).消化器:(1%以上)下痢、軟便、便秘、血中アミラーゼ増加、(0.5~1%未満)悪心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部膨満、口渇、舌炎、口唇炎、(0.5%未満)胃部不快感・腹部不快感、消化不良、異常便、口内炎、舌苔。
5).血液:(1%以上)好酸球数増加、白血球数減少、リンパ球形態異常、(0.5~1%未満)血小板数増加、ヘモグロビン減少、好中球数減少、(0.5%未満)赤血球数減少、ヘマトクリット減少、血小板数減少、リンパ球数増加、リンパ球数減少、単球数増加。
6).代謝異常:(1%以上)血中カリウム増加、血中ブドウ糖増加、血中ブドウ糖減少、(0.5%未満)血中塩化物減少、血中カリウム減少、血中ナトリウム減少。
7).循環器:(0.5~1%未満)血圧低下、心電図QT延長、(0.5%未満)徐脈、心不全、心房細動、洞性不整脈、心室性二段脈、動悸、胸部不快感、胸痛、血圧上昇、心電図異常P波、心電図ST-T変化。
8).精神神経系:(1%以上)頭痛、(0.5~1%未満)傾眠、不眠症、浮動性めまい、(0.5%未満)しびれ、(頻度不明)振戦。
9).筋・骨格:(0.5~1%未満)背部痛、(0.5%未満)関節痛、筋痛、筋痙攣、足底筋膜炎。
10).呼吸器:(0.5%未満)喘息、血痰、鼻出血、鼻閉、鼻道刺激感、咽喉頭疼痛、気胸、鼻漏、上気道炎症、鼻咽頭炎、咽喉頭炎。
11).その他:(1%以上)血中CK増加、CRP増加、寒冷凝集素陽性、(0.5~1%未満)味覚障害、(0.5%未満)倦怠感、熱感、異常感、結膜出血、眼痛、眼充血、色覚異常、単純ヘルペス、(頻度不明)発熱、悪寒。