レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。
観察期及び後観察期の副作用は、レクサプロ10mg群198例中102例(51.5%)、レクサプロ20mg群193例中111例(57.5%)、プラセボ群196例中56例(28.6%)に認められた。主な副作用は、レクサプロ10mg群では傾眠18.7%、悪心14.6%、浮動性めまい8.6%等、レクサプロ20mg群では傾眠22.3%、悪心17.6%、浮動性めまい9.3%等、プラセボ群では傾眠7.7%、頭痛5.6%、悪心4.1%等であった。重篤な副作用は、レクサプロ10mg群で痙攣が1例(0.5%)、レクサプロ20mg群で糖尿病が1例(0.5%)に認められたが、プラセボ群では認められなかった。投与中止に至った副作用は、レクサプロ10mg群10例(5.1%)に17件(頭痛が3件、悪心、上腹部痛、浮動性めまいが各2件等)、レクサプロ20mg群10例(5.2%)に11件(悪心が2件、躁病、心電図QT延長、嘔吐、浮動性めまい、動悸、易刺激性、糖尿病、倦怠感、傾眠が各1例)、プラセボ群6例(3.1%)に7件(不安が2件、社交恐怖症、不眠症、うつ病、自殺念慮、頭痛が各1件)認められた。
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レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
17.1有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉
17.1.1国内第III相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物(パロキセチンとして1日20~40mg)を8週間投与した結果、主要評価項目であるMontgomeryAsbergDepressionRatingScale(MADRS)合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤(10mg及び20mg併合群)のプラセボに対する優越性が示された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で63.3%(76/120例)、エスシタロプラム20mg投与群で75.6%(90/119例)であった。主な副作用は、10mg投与群では傾眠15.0%(18/120例)、悪心13.3%(16/120例)、浮動性めまい9.2%(11/120例)、20mg投与群では傾眠20.2%(24/119例)、悪心21.0%(25/119例)、浮動性めまい10.1%(12/119例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------
投与群例数MADRS合計点注1)変化量
ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注1)プラセボ群との対比較注2)
群間差注3)[95%信頼区間]p値
プラセボ群12429.0±5.618.3±10.1-10.7±9.5--
本剤10mg群12029.4±5.815.6±11.0-13.7±10.0-3.0[-5.4、-0.5]0.018注4)
20mg群11929.8±6.016.2±10.1-13.6±8.8-2.7[-5.0、-0.4]0.021注4)
併合群23929.6±5.915.9±10.5-13.7±9.4-2.8[-4.9、-0.8]0.006注4)
パロキセチン群12129.8±5.915.6±10.0-14.2±9.9-3.2[-5.6、-0.8]0.009注4)
注1)Mean±S.D.
注2)投与群を因子、ベースラインのMADRS合計点を共変量とした共分散分析
注3)最小二乗平均値
注4)有意差あり(p<0.05)
--------------------------表終了--------------------------
17.1.2国内第III相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では80.4%(74/92例)であった。主な副作用は、傾眠30.4%(28/92例)、悪心23.9%(22/92例)、頭痛19.6%(18/92例)、浮動性めまい15.2%(14/92例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注5)変化量注5)
ベースライン9231.3±5.5-
8週時8715.0±9.3-16.5±8.5
24週時7910.8±9.1-20.3±8.6
52週時668.0±7.4-23.0±7.6
注5)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------
17.1.3国内第III相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では81.8%(18/22例)であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各22.7%(5/22例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注6)変化量注6)
ベースライン2231.4±8.6-
8週時1917.1±9.9-13.7±9.0
24週時1411.5±8.5-18.6±7.6
52週時137.4±6.4-23.3±6.6
注6)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------
〈社会不安障害〉
17.1.4国内第III相試験
社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)又はプラセボを12週間投与した結果、主要評価項目であるLiebowitzSocialAnxietyScale‐J(LSAS‐J)合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で51.5%(102/198例)、エスシタロプラム20mg投与群で57.5%(111/193例)であった。主な副作用は、10mg群では傾眠18.7%(37/198例)、悪心14.6%(29/198例)、20mg投与群では傾眠22.3%(43/193例)、悪心17.6%(34/193例)であった。
LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量(LOCF)
--------------------------表開始--------------------------
投与群例数LSAS‐J合計点注7)変化量
ベースライン投与12週時ベースラインからの変化量注7)プラセボ群との対比較注8)
群間差注9)[95%信頼区間]p値
プラセボ群19695.3±18.572.2±27.4-23.1±21.4--
本剤10mg群19894.5±18.267.6±29.0-26.9±23.3-3.9[-8.3、0.6]0.089
20mg群19393.4±17.860.7±28.0-32.6±25.6-9.8[-14.5、-5.2]-注10)
注7)Mean±S.D.
注8)投与群を因子、ベースラインのLSAS‐J合計点を共変量とした共分散分析
注9)最小二乗平均値
注10)プラセボ群に対する本剤10mg群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤20mg群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。
--------------------------表終了--------------------------
17.1.5国内第III相長期投与試験
社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では60.1%(95/158例)であった。観察期の主な副作用は、傾眠24.7%(39/158例)、悪心19.0%(30/158例)であった。後観察期において発現率が10%以上の副作用は認められなかった。
LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数LSAS‐J合計点注11)変化量注11)
ベースライン15895.3±19.5-
12週時14169.0±25.1-26.6±21.5
24週時13859.9±28.7-35.6±27.2
52週時12649.9±28.0-44.8±28.8
注11)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------
17.3その他
17.3.1QT間隔に対する影響
健康成人117例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(ThoroughQT試験)において、QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)は、本剤1日10mg投与において4.3msec、1日30mg投与注12)において10.7msecであった(外国人データ)。
QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)
--------------------------表開始--------------------------
薬剤QTcF(90%信頼区間)(msec)
エスシタロプラム10mg/日4.3(2.2、6.4)
エスシタロプラム30mg/日注12)10.7(8.6、12.8)
モキシフロキサシン400mg/日9.2(7.7、10.7)
注12)本剤の承認用法及び用量は、1日1回20mgまでの経口投与である。
--------------------------表終了--------------------------
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といわれています。パートナーとの関係性にも影響するため、軽視できない副作用です。
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当該副作用の発現状況について医療従事者に対し確実に情報提供し、適正な使用
なかなか相談しにくい副作用であるがゆえに、困っていても表に出てこない副作用です。
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レクサプロによって性機能障害が生じる理由としては、セロトニン2A受容体作用や抗α1作用が関係しているといわれています。
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副作用いつまで レクサプロ眠い レクサプロ吐き気いつまで レクサプロやめたい レクサプロオーバードーズ レクサプロ副作用だるい ..
レクサプロの副作用として、数字にあらわれている以上に多いのが性機能障害です。
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抗うつ剤は副作用が強いと思ってましたが、全然ないです。自分の体質で副作用が出なかったのかもしれませんが、とにかく飲みやすくて良かったです。更年期うつのつらい症状から開放されつつあるので嬉しいです。
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半年の抗うつ薬の中止を経てレクサプロを使う事にしました。 私は、レクサプロ服用翌日から副作用が出ました。 ..
12週時におけるLSAS-J合計点の変化量(LOCF、平均値)は、レクサプロ10mg群-26.9点、20mg群-32.6点、プラセボ群-23.1点であった(図7)。LOCFでの解析ではレクサプロ10mg群とプラセボ群の間に有意な差はみられなかったが、OCでの解析及びMMRM解析では、レクサプロ10mg及び20mg群とプラセボ群との間に有意な差を認めた(図8)。さらにLSAS-J合計点の変化量のOCでの解析では、レクサプロ10mg群で4週時より、20mg群で2週時よりプラセボ群に対する有意な差を認めた(図9)。以上のことから、社会不安障害に対するレクサプロの有効性が示された。
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精神科で処方してもらうレクサプロと内容は変わりません。毎回20mgを半分に分割して服用しているため非常にコスパもよく、気に入っています。あえて言うなら届くまでの日数がかかることくらいです。
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近年SSRIは不安障害の治療に広く使われているが、その不安症状を改善する作用の機序が解明されてきたのは1996年以降であった。この頃から、SSRIがセロトニン神経伝達を促進することにより不安を和らげること、SSRIの作用部位が扁桃体であることなどが報告されてきた。さらに、動物実験モデルである「恐怖条件付けストレス」を用いた研究の結果から、SSRIは細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制し、不安症状改善作用をもたらすと考えられている
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※注射器は、付きません。 効果が高く副作用が少ないとされる デカデュラボリン ..
このようにうつ病に不安障害が併存している可能性は高く、診療上意識する必要があると考える。近年、不安障害の治療に広く用いられるSSRIは、細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制することが動物実験で示されている本パンフレットで紹介したSSRIであるレクサプロは臨床試験において、うつ病患者の精神的不安の項目の1つである内的緊張を改善し、また社会不安障害患者における有効性が示されている。またレクサプロ10mgの反復投与は脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量であることがSPECTを用いた研究で示されておりこの用量を投与すると大部分のセロトニン・トランスポーターが不活化すると考えられている。すなわち、レクサプロ10mgは治療用量として合理的であり、この用量で治療開始できる臨床的有用性は高いと言えよう。一方、脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量には個体差があるので、レクサプロ10mgで効果が十分でない場合には20mgへの増量が必要となる場合もある。以上のように、レクサプロはうつ病・うつ状態、社会不安障害の治療選択肢の1つとして有用と考えられる。
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レクサプロの副作用で吐き気が! · 吐き気 · 眠気 · 頭痛 · だるさ · 便秘 · 口の渇き.
レクサプロは副作用が多いという噂を買ってから聞いて不安でしたが、半錠からスタートしたところ、心配していた副作用はほぼ出ていません。体がつらくならず、気分もしっかりコントロールできています。先生にも相談してみましたが、特に問題なさそうな感じなので続けていきます。
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エスシタロプラム)の効果や副作用について | 水戸メンタルクリニック
こちらはジェネリックと紹介されているため、病院でもらうレクサプロと成分は同じはず。だから買ってみたのに、前にレクサプロを飲んでいた時より副作用がもろに出てきて、ちょっと疑いたくなりました。副作用といっても眠気が強くなるだけですが、そのせいで起きたい時間に全く起きれなくなってしまい、気力は下がる一方です。睡眠障害が悪化しそうなので、一旦止めます。
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セロトニンは脳だけでなく、胃腸にも作用してしまう結果、胃腸が動いてしまい、吐き気や下痢を引き起こします。
レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、
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SSRI(セロトニン再取り込み阻害薬)に分類される抗うつ薬、レクサプロ(エスシタロプラム) ..
レクサプロはとても有名、効き目が強い、副作用が少ないということで購入しました。まだ1ヶ月も経ってませんが、問題なさそうなので追加で購入しようと考えてます。本家は飲んだことありませんが、ジェネリックの方がお得で良さげです。
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2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。 3). ..
18.1作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5‐HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5‐HT濃度を持続的に上昇させることにより5‐HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。
18.2抗うつ作用
18.2.1マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。
18.2.2ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
18.2.3ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。
18.3セロトニン再取り込み阻害作用
18.3.1ラット脳シナプトソームを用いたinvitro実験において5‐HT取り込みを阻害し(50%抑制濃度は2.1nmol/L)、invivoにおいてもラット前頭皮質中の細胞外5‐HT濃度を上昇させた。
18.3.2ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの5‐HTトランスポータに対する選択性(結合親和性定数の比率)はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった(invitro)。
18.3.3脳内5‐HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。
18.3.4ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ(計144種類)を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ1受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった(invitro)。
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この研究からは、レクサプロ(エスシタ)、ミルタザピン(レメロン ..
効果がないとは言いませんが、残念ながらそこまでの効果は実感できませんでした。副作用はそこまでなかったのですが期待してただけに・・・(ToT)
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[PDF] レクサプロ錠 10mg、20mg に係る医薬品リスク管理計画書
副作用は全く無いですし、しっかり不安を抑えてくれます。不安で押しつぶされそうになったことは何度もありましたが、レクサプロ・ジェネリックを飲むようになってからは一度もそうしたことは起こっていません。
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エスシタロプラム(レクサプロ)は、代表的な抗うつ薬SSRIの中の一つです。うつ病・うつ状態でも効果 ..
よく効く薬です。抗うつ薬特有の副作用は感じられず、毎日平穏な日々を過ごせています。個人輸入代行というサービスは今回初めてでしたが、意外と簡単に変えたのでよかったです。また利用したいです、
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トリンテリックスの方がセロトニン受容体に作用する関連の副作用がやや少ない、と言われている。 (・嘔吐や下痢といった胃腸障害 ・性機能障害)
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.痙攣(0.1%)〔9.1.7参照〕。
11.1.2.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.3.セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと)〔2.2、10.1、10.2参照〕。
11.1.4.QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsadedepointesを含む)(頻度不明)〔2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2参照〕。
11.2.その他の副作用
1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1~5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。
2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。
3).精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1~5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。
4).消化器:(5%以上)悪心(20.7%)、口渇、(1~5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
5).循環器:(1~5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。
6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
7).肝臓:(1~5%未満)AST上昇・ALT上昇・Al-P上昇・γ-GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。
8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
9).泌尿器・生殖器:(1~5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。
10).その他:(1~5%未満)回転性めまい、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。
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