破壊:錠剤のフィルムコーティングに亀裂を入れる、粉砕:調剤時に粉砕化する ..


PEA骨格にベンゼン環を一つ追加して抗コリン作用等の副作用を三環系よりも弱めた。抗うつ作用は三環系より弱い。


処方薬局でレクサプロを粉砕するよう主治医に尋ねてみますが、レクサプロは粉砕可能ですか? 昔、レクサプロは光に弱いとか聞いたことがあります。

しかし、アセチルコリンやヒスタミンも同様のPEA骨格を持っているので口渇や便秘、眠気等の副作用が発現する。また、心毒性(キニジン用作用)は、抗うつ薬のPEA骨格がキニジンやリドカインにもあるため起こるとされる。

PEA骨格にハロゲン原子を入れることで、セロトニンの神経終末への再取り込みを三環系や四環系よりもより選択的に阻害するようにし、結果抗コリン作用等の副作用の発現を少なくした。Selective Serotonin Reuptake Inhibitorsの略でReuptake(再取り込み)であり、Receptor(受容体)でないことに注意する。

内服薬の経管投与を行う際には、チューブの閉塞を避けるために、一旦粉砕して投与したり、簡易懸濁法を利

5HT1A刺激は抗不安作用、抗うつ作用を示すが、5HT2刺激は逆に不安、不眠を起こすのと5HT3刺激は悪心と消化器障害を起こすため、服用1wは自殺リスクと悪心リスクに気をつける。

抗コリン作用少ない。精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用強いので睡眠障害等にも用いられる。なお、睡眠障害に用いる場合は25~50mgを就寝前に服用する。抗うつ作用は三環系より弱い。

レクサプロの製剤学的事項、取扱い上の注意、包装についてご紹介します。

シナプス前部のセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを両方とも阻害するが、その他にもシナプス後部のヒスタミンH1受容体、M受容体、α1受容体なども遮断するので副作用が多い。

また、5HT2A/2C受容体および5HT3受容体に対する強力なアンタゴニストとして作用し、セロトニンの放出増大に伴い、間接的に5HT1受容体へのアゴニストとして作用し、不安やうつ症状に対する効果が発現する。これにより5-HT3が原因で起こる嘔気の副作用が少ない。投与初期は眠気と食欲増進作用あり。

-(レクサプロ錠:2011年4月22日承認、申請資料概要2.7.3.2.1, 2.7 ..

また、強いH1受容体拮抗薬でもあり、これが総睡眠時間延長に働く。さらに、5HT2A遮断作用が入眠潜時の短縮・睡眠効率の改善に働く。抗ヒスタミン作用による体重増加は副作用の一つ。