メラトニンは、必須アミノ酸であるトリプトファンからセロトニンをへて作られます。
メラトニンは、脳の松果体という部位から夜間（午後９時ころから午前９時ころの間に午前２−３時頃をピークとして）分泌される神経ホルモンで、ヒトでは睡眠を安定させたり、生体時計の調整を行ったりする作用をもっています。日本では販売が許可されていせんが、アメリカなどでは、サプリメントとして販売されており、スーパーマーケットのサプリメントコーナーにもおいてあります。以前は、動物から抽出したものものが多かったようですが、最近は植物からの抽出したものも多く出回っています。冒頭の写真の容器のラベルの右下にもVEGETARIANとの記載があります。
メラトニンはメラトニン受容体（MT1受容体やMT2受容体）に作用することでその ..
同じメラトニン受容体作動薬であるロゼレムは、小児に対しては安全性が確認されていないとして、使いにくさがあるお薬でした。
このエントリーのアクセス数が上がっているため、なぜか分からなかったが、おそらく日本で医薬品としてメラトニンが発売されたためであろうと気づいた。ノーベルファーマ株式会社から小児向けに、メラトニン顆粒が発売されている。商品名は「メラトベル」。まだ、成人への適応はないが、メラトニンが処方できるようになれば、良いことも多いので期待したい。
メラトニンの飲み始めの数日は、服用後眠気やだるさが出ることがあります。 ..
一方で、「眠る時間が早くなりすぎた」という場合には21時に服用時間を遅くしたり、あるいは「もう少し早寝早起きがしたい」という場合には18時や19時に服用時間を早めたりします。この時注意することは、服用時間を一気に動かさない(たとえばいきなり20時から17時にしたりしない)ということと、動かしてから1～2週間はそのままの服用時間を維持して、効果が安定するのを待つということです。
睡眠に対する効果として、があります。そのため、不眠症の治療に使われています。メラトニン受容体作動薬は、ベンゾジアゼピン系のと比較すると、であることが利点です。
[PDF] メラトニンは、細胞を守ったり、規則的に眠気をもたらす
日本では、販売されていないメラトニンですが、睡眠や生体リズムへの効果は科学確認されています。メラトニンは体内のメラトニン受容体という部位に対して働きます。メラトニン受容体には、メラトニン1, 2, 3 (MT1, 2, 3）受容体の３種類があります。MT1と、機能は良くわかっていませんがMT3（文献1）がメラトニンの抗腫瘍作用に関係している可能性があるとも考えられています。また、MT3はメラトニンだけが作用するわけではないという報告もあります（文献2）。
MT1とMT2に対する作用が、睡眠に関連したものです。MT1とMT2の働きは、必ずしも十分に解明されているとは言えません。しかし、メラトニンの睡眠に対する影響は、大きく分けると２つあります。
紫色励起LEDのメラトニン分泌,客観的覚醒度,主観的眠気への影響
２つ目は、「」、「飲み過ぎると効かないどころか逆効果」ということ。メラトニン自体は半減期が少ないので問題になりにくいのですが、タイムリリースのメラトニンサプリや処方薬を飲み過ぎると、昼になっても体の中にメラトニンの作用が残ってしまうことになりかねず、逆にいつが夜でいつが昼か体がわかりにくくなってしまいます。なおメラトニンは非常に安全な物質で、通常量の1万倍飲んでも眠くなる以外に特に深刻な悪影響は起きませんが、上記の理由があるので、けしてOD(オーバードーズ・過量服薬)しないようにしましょう。
MT1には、１，２両方の働きがあるようです。また、睡眠にはレム睡眠とノンレム睡眠がありますが、MT1はレム睡眠に対する、MT2はノンレム睡眠に対する影響があるようです（文献3：図も）。これらの作用を利用して、メラトニンを不眠症治療、睡眠の改善にもちいることが行われます。
メラトニン｜梅華会グループ 耳鼻咽喉科・小児科｜西宮・芦屋・尼崎
なお、メラトニンにしても処方薬にしても、いくつか注意する点があります。１つ目は、「」ということ。睡眠リズム障害は体が勝手に時差ボケを起こしているような状態ですが、時差ボケというのは完全に治るのに1週間以上を要します。このため、飲み始めの数日は「なんか眠い、だるい」という副作用が出るだけで、リズム自体はあまり改善しなかったりしますが、根気強く続けましょう。通常は飲み始めて2週間くらいすると効果が安定し始めます。
よくある副作用として、以下の反応が表れる場合があります。 ・眠気が残る ・頭痛 ・めまい ・吐き気 ・便秘
睡眠に対する影響については、外因性のメラトニンは、ラメルテオンと比較すると入眠の効果が弱く、睡眠時間の変化はないようです。
一方、メラトニンやコルチゾール†は、睡眠の直接の影響を受けずに約24時間周期の ..
残念ながらリズム障害の治療ができる医師は日本国内にそれほど多くはいないのが実情です。ただし、薬剤自体は内科でも精神科でもどの医師でも処方が可能なので、上記の実情を話すか、このページなどを医師に見せた上で(※患者会では現在このためのパンフレットを作成中です)、「ロゼレムを処方して欲しい」と相談するのがよいと思います。医師の中には処方に口出しされるのを嫌がる人もいるため、その時には他の医師を頼りましょう。
メラトニン受容体に作用するラメルテオンという薬があります。 日中の眠気（傾眠） パーキンソン病では日中の眠気 ..
また、メラトニンと同じ働きをする処方薬として、日本ではロゼレム(8mg)という薬があります。この薬はメラトニンに比べて非常に効果が強いため、メラトニンと同様、。この薬も多すぎると眠気が強く出てしまうだけでなく、リズムに対して効果が弱くなってしまうので、医師によっては1/20や1/50錠など、さらに極めて少量を処方する人もいます。
メラトニンは自然に眠くなる2〜3時間前に脳の奥深くにある松果体というところ ..
一方で、メラトニンには上記の2番めの効果として、体内時計をずらす作用もあります。例えば、夕方4時5時ころに少量（0.5mgから1mg）を服用すると、服用直後に眠気が出るのではなく、通常の眠くなる時間が早くなるという効果を用います。これによって、寝付きの悪い人の寝付きが良くなるということもあります。（寝付きの悪さは、必ずしも睡眠時間帯だけの問題ではありませんので、必ず効果があるわけでもありません。）このような利用法は、体質的には夜型人間だが、早く床に入る習慣がある人などには、より効果が高いと思います。（関連項目： 朝型夜型質問紙とは？）また、この効果をつかって、時差ボケ（ジェットラグ症候群）を軽減させることも行われています。
間後にメラトニンというホルモンが分泌され、夜に眠気が出現し自然に眠くなるの
具体的には。これは普通の人のメラトニンが分泌され始める時間(DLMO)と同じくらいの時間です。タイムリリースという、ゆっくり体の中に放出されるタイプの薬剤だと、より自然な調整ができるかもしれません。メラトニンの飲み始めの数日は、服用後眠気やだるさが出ることがあります。なお、1mgを超えるような多い量を飲むと、眠気が強く出てしまいます(5-10mg以上のメラトニンは多すぎます。眠気が出るだけでなく、朝にまで若干持ち越してしまい、逆にリズム調整には悪影響が生じ場合があります)。眠気が生じるよりもはるかに少ない量でリズムは調整できますので、飲んだ直後に眠気が強くてつらい場合には、量を減らしましょう。
夜遅くまで、明るいところにいると、メラトニンの分泌が抑えられてしまいます。 メラトニン・・・①眠気を起こす
また、メラトニンはアメリカ等に渡航した際に購入するか、個人輸入サイトを利用して個人輸入する方法があります。たとえば、の、を購入するという方法があります。純粋なメラトニンだけのサプリが望ましく、他にビタミンや何らかの精神作用物質などが混ざっている商品は避けたほうがよいでしょう。
また徹夜をしていても徐々に眠気が強まり、明け方になると耐え難い眠気を感じますが、午後には眠気がいったん軽くなります。 ..
前述しましたようにメラトニンは、日本では販売されていません。しかし、日本で認可されていない医薬品でも、医師が厚生局を通じて厚生労働省から薬監証明を取得して合法的に輸入し、日本国内で処方薬として治療に使うことが可能は制度があります（文献4）。メラトニンはアメリカではサプリメントとして使われていますが、日本では神経ホルモン剤として医薬品の扱いになります。
睡眠に関係するホルモン～メラトニン（1）｜つきじ心のクリニック
メラトニンは体の中には「pg/mL」という本当にわずかな量だけが存在しています。pg(ピコグラム)とは1兆分の1グラムというものすごい微量の単位です。このため、多すぎる量を飲んでしまうと体のリズムが逆に混乱してしまうので、少しの量を飲みます。
メラトニンは体内のメラトニン受容体という部位に対して働きます。 ..
すなおクリニックでも、上記の制度を用いてメラトニンを処方することを考えています。その中で、どの製品が良いのかということを調べていくうちに、昨年アメリカの臨床睡眠医学会の学術誌（Journal of Clinical Sleep Medicine）に掲載されている論文に出会いました。この論文の要旨の抄録の結論の部分を以下に示します。
睡眠について（後編）～良質な睡眠を得るために～｜ドクターコラム
メラトニンは口から飲むとそのまま体内に入れることができるという性質があります。また、日本では2010年からメラトニンと同じような働きをする処方薬が発売されています。これらの薬やメラトニンそのものを飲むことで、体に「夜が来たよ」と強く教えることができます。
メラトニンにはMT1～MT3の3種類の受容体があるが、ラメルテオンは、MT1と ..
「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、
言われています。 （1）体内時計を調節する作用（24時間のリズム、あるいは季節のリズム）. （2）眠気を引き起こす作用.
脳の松果体ホルモンの「メラトニン」の受容体に結合して、催眠作用や睡眠リズムを調節するお薬です。受容体はM1受容体とM2受容体の2つが存在し以下の作用を行っています。