エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)
併用が推奨されるようになった.しかしながら第二世代抗ヒスタミン薬併用 ..
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
・花粉症の症状を抑えたい:オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない:レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先:レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
クロルフェニラミンマレイン BIL:ビラスチン DES:デスロラタジン
1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン(ベポタスチンベシル)
アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)
本報告は、 フェキソフェナジン塩酸塩を含有する一般用医薬品 ..
リスク・副作用(眠気)が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
1位:d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位:オロパタジン塩酸塩
3位:セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩
ビラスチン(ビラノアR)(20mg) フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラR)(120mg) ..
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン(ルパタジン)
ザイザル(レボセチリジン)
ジルテック(セチリジン)
アレロック(オロパタジン)
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用(眠気)の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
アレグラ; アレロック; レスタミン; ポララミン; クラリチン; ザイザル; デザレックス ..
そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第1世代抗ヒスタミン薬」です。
第二世代にはケトチフェンフマル酸塩製剤(ザジテンR),ピナスチ
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
クロルフェニラミンマレイン酸塩(アレルギン®、クロール・トリメトン ..
理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。
フェキソフェナジン塩酸塩(主な商品名:アレグラ)は医療用医薬品、OTC医薬品として花粉症などのアレルギー疾患に広く使われています。
極力薬物療法を避け、点眼・点鼻などのを中心とした方がよいでしょう。この期間にどうしても服用する場合は、第一世代抗ヒスタミン薬のd-クロルフェニラミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩。
第一世代抗ヒスタミン薬については、海外で大規模な疫学的調査がおこなわれています。催奇形性を疑わせる疫学調査もあるものの、おおかた否定的な結果が大勢です。
それ以降は、オーストラリア基準A、FDA基準Bと最も安全とされると考えられています。
薬の投与方法としてはの方が血中濃度が上がらず、よりお腹の赤ちゃんには安全といわれています。そのためオーストラリア基準でB3、FDA基準でCでありながらも、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、フルチカゾンプロピオン酸エステル、モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物、フルチカゾンフランカルボン酸エステルなどのステロイド点鼻も使って良いものと思われます。
です。
花粉症やじん麻疹などアレルギー性の病気は若い女性にも多く、抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬がしばしば処方されます。妊娠に気づかないで服用を続けてしまったとしても、後から思い悩むほどの危険性はありません。
dl-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、通常、成人1回2~
それでも症状が治まらない場合には違うタイプの骨格を持つデザレックスなどを併用してみると良いでしょう。
鼻漏がひどい場合には,抗コリン作用を有する第1世代の抗ヒスタミン薬でアセチルコリンを抑えることで鼻腺の刺激を緩和させます。重大な会議などでその間症状を抑えたい場合には,期間限定でステロイドと第1世代の合剤であるセレスタミンなどを使わざる得ないこともあります。ただし,前立腺肥大や緑内障がある人には禁忌です。
また脳内のH1受容体にまで作用し気がつかないうちに「鈍脳」とよばれる集中・判断力や記憶低下を招くことを理解した上で,内服の判断をしましょう。ただし高齢者は活動性の低下,せん妄の原因となり,転倒などの重大な事故や認知機能低下につながるため極力内服は避けるべきです。
併用注意, 抗コリン作用を有する薬剤 (三環系及び四環系抗うつ剤 等) (557)
の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。
フェキソフェナジンアレグラのジェネリック薬です。 フェキソフェナジン ..
(抗ヒスタミン薬2種類併用)
組み合わせの明確なデビデンスはない。副作用や相互作用が危惧され、慎重に行う。
(抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用)
システイニルロイコトリエン(LTC、LTD、LTE)は、ヒスタミンに続く遅延反応に関与し、蕁麻疹の膨疹形成と持続化に関与していると考えられている。抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用は、効果があるという報告と、効果がないという報告があり、すべての慢性蕁麻疹の患者に有効とはいえない。
「ポララミン(d-クロルフェニラミンマレイン酸)」という薬も眠気の記載は ..
1)アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例:ヒドロキシジン+エピナスチン塩酸塩
フェキソフェナジン塩酸塩が花粉やハウスダストなどによる、くしゃみ、鼻みず、鼻 ..
1.塩酸フェキソフェナジン
有効とする報告2編2,6)が抽出された。特に、Kawashimaら2)の論文は、大規模なプラセボ対照二重盲験ランダム化比較試験であり、EBM上、アトピー性皮膚炎に対する抗ヒスタミン薬、抗アレルギー薬の有効性を証明した。もう一つの報告6)では、塩酸フェキソフェナジンと副腎皮質ステロイド外用薬との併用群と副腎皮質ステロイド外用薬のみの群を比較し、併用群で有意に痒、臨床が改善した。一方、小児アトピー性皮膚炎で、塩酸フェキソフェナジンとフマル酸ケトチフェンとを比較検討した臨床治験を行い、両者間は非劣性で、アトピー性皮膚炎に伴う痒をともに改善し、安全性についても臨床上問題となる有害事象が認められない結果を得た報告7)があった。
報告年度・四半期, 2013・第二, 種類, 自発報告, 報告職種, 薬剤師 ..
4)鼻づまりが強い場合には。
抗ロイコトリエン薬、抗プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2薬などが効果があるとされています。
そこで両者(鼻水・鼻づまり・くしゃみ)のすべての症状がひどいという最重症の方に対しては抗ヒスタミン薬 と 抗ロイコトリエン薬の併用などが行われます。
ミルマグ錠350mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
5)リスク・副作用を考慮して
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合は、価格比較表でも書きましたように剤型が大きいだけではなく、通常は眠くなるリスク・副作用が多いアレルギー薬と違い、その鼻づまりに薬効のある交感神経刺激作用を持つプソイドエフェドリンのためどちらかといえば「頭が冴える」方向に働きます。
これが効果であると感じる人がいる一方で、寝つきの悪い方にはリスク・副作用となります。
そこで、当院では、という処方も致します。