フェキソフェナジンは効果が劣るが眠気がほとんどないため、車の運転をする患者に ..


18.1作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。
18.2ヒスタミンH1受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した(10の-7乗~3×10の-6乗M)。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
18.3好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10の-6乗M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10の-6乗M以上及び10の-9乗M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10の-9乗M以上で減少させた。
18.4ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した(10の-6乗~10の-5乗M)。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液(BALF)中のロイコトリエン量を減少させた。
18.5I型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー(PCA)反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。


フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は9.9%(10/101例)

ですので抗ヒスタミン薬が受容体と結合することで脳の働きが低下して眠気、ふらつき、などの副作用が出るのです。

<1日2回服用>
●アレグラ60㎎(フェキソフェナジン)
●ディレグラ配合錠(フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン) 鼻閉に効果あり ただし、1回2錠1日4錠

フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「杏林」の効果・効能・副作用

特に抗ヒスタミン薬を飲み始めて数日は薬の血中濃度が急激に高まるため眠気、ふらつきなどが出やすい傾向にあります。

数日飲み続けていると血中の薬の濃度は一定になるため眠気、ふらつきは出にくくなります。

フェキソフェナジン塩酸塩 60mg 投与群の副作用発現率は 9.9%(10/101 例)であり、

効果と眠気の副作用は個人差が大きいので実際に試してみないと分からないことが多いです。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2.肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.3.無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.2%)、好中球減少(0.1%未満)。
11.2.その他の副作用
1).精神神経系:(0.1~5%未満)頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、(0.1%未満)悪夢、睡眠障害、しびれ感。
2).消化器:(0.1~5%未満)嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良、(0.1%未満)便秘。
3).過敏症:(0.1~5%未満)そう痒、(0.1%未満)蕁麻疹、潮紅、発疹、(頻度不明)血管浮腫。
4).肝臓:(0.1~5%未満)AST上昇、ALT上昇。
5).腎臓・泌尿器:(0.1%未満)頻尿、(頻度不明)排尿困難。
6).循環器:(0.1%未満)動悸、血圧上昇。
7).その他:(0.1%未満)呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常。
発現頻度は使用成績調査を含む。

(5.1%)に認められた。主なものは、眠気 7 件(3.6%)、

ただ、大勢の患者さんに使っていると効果と眠気にはそれなりの傾向というものを感じます。

、シーズン中は切らさずのみ続けるようにします。それほど強力な薬ではありませんが、リスク・副作用の少ない薬が多くほぼシーズン中は飲み続けることが出来ますし、症状の軽い方であれば抗アレルギー薬のみでも症状が軽くなることが十分期待できます。


アレグラ錠(フェキソフェナジン塩酸塩)に含まれている成分や効果

<1日2回服用>
〇アレロック5㎎(オロパタジン)眠気あり
◎タリオン10㎎(べポタスチン)眠気ややあり 即効性あり

ビラノア錠20mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

当院では、アレルギー疾患の根本原因治療という観点から、喘息・アトピー性皮膚炎・花粉症・食物アレルギーほか様々なアレルギー疾患の治療を行っております。
花粉症も単に、くしゃみ・鼻汁・鼻づまり、目のかゆみとしてとらえるのではなく、その原因を探ることに治療の主体を置き、アレルギー学の知識から、種々の抗アレルギー剤の併用療法から、外用薬、減感作療法など沢山の選択肢の中から皆様に最適な治療を選択してまいります。

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。 9

そこまで眠気に気を使わないで良い方には個人的には眠気と効果のバランスが優れていると感じているザイザルを使う事が多いです。

フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用(眠気)の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

花粉症の薬を内服するにあたって最も気になる点は眠気だと思います。 ..

飲み薬とは違って急に薬の血中濃度が高まらないため眠気が出にくいという特徴があります。

ルパフィン錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

効果が強め
<1日1回服用>
〇ビラノア20㎎(ビラスチン) 即効性あり ただし、空腹時服用
〇ルパフィン10㎎(ルパタジン)眠気あり 鼻閉に効果あり 即効性あり
〇ジルテック10㎎(セチリジン)眠気あり
◎ザイザル5㎎(レボセチリジン)眠気少ない ジルテックの改良 ジルテックより少量で効果も持続もあり
◎エバステル5㎎(エバスチン)眠気少ない
◎アレジオン20㎎(エピナスチン)眠気少ない

フェキソフェナジン60mgは眠くなりにくいですか? 自分は眠気は催さないですね。オロパタジン、エピナスチンもそうです。

脳内ヒスタミンブロック率の以下の3グループに分類されます。
① 鎮静性(眠気++):50%以上
② 軽度鎮静性(眠気+):20%以上50%未満
③ 非鎮静性(眠気±):20%未満

2). 精神神経系:(0.1〜5%未満)眠気、倦怠感、頭痛、めまい、(頻度不明)頭重感。

リスク・副作用(眠気)が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。

アストミン錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

アレグラ(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩)は、かゆみを伴う皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、、 皮膚そう痒症、)やアレルギー性鼻炎などに対して有効な飲み薬です。

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1.〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
8.2.〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている)。
(小児等)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある〔16.6.3参照〕。
(相互作用)
10.2.併用注意:
1).エリスロマイシン〔16.7.1、17.3.2参照〕[本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある(P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される)]。
2).水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤<服用>〔16.7.2参照〕[本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される)]。
3).アパルタミド[本剤の血漿中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(P糖蛋白の誘導により、本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある)]。
(臨床検査結果に及ぼす影響)
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3~5日前から本剤の投与を中止すること。
(過量投与)
13.1.症状
外国での過量投与症例として高用量を服用した2例の報告があり、1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
13.2.処置
過量投与時、本剤は血液透析によって除去できない。
(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(保管上の注意)
室温保存。

ムコスタ錠100mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

消化器:(0.1〜1%未満)食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ。 3). その他:(0.1%未満)眠気。 使用上の注意(添付文書全文)

2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)

寝る前にフェキソフェナジン杏林を50錠飲みました。起きたらどうなります ..

・花粉症の症状を抑えたい:オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない:レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先:レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩