・ミノキシジル・・・・・・・・・・・毛母細胞にある毛乳頭という毛髪を作る
これまで※に世界40カ国以上でミノキシジルの2%製剤が一般用医薬品（OTC）として承認されています。
さらにアメリカ、イギリスなど世界20カ国以上ではミノキシジル5%製剤も承認されています。
・ピリドキシン塩酸塩・・・・・・・・ミノキシジルの浸透を妨げる過剰な頭皮の
日本では大正製薬が1999年に「壮年性脱毛症における発毛、育毛および脱毛（抜け毛）の進行予防」の効能効果で、ミノキシジル1%を配合した男性用の一般用医薬品「リアップ」を発売しました。
それまで「育毛」効果を認められた製品はありましたが、「発毛」や「脱毛（抜け毛）の進行予防」の効果を認められたのは、リアップが日本において初めてでした。
また一般用医薬品としては当時日本で初めて、医療用医薬品を経ずにOTC医薬品として発売されたダイレクトOTC薬です。
そして、生活の質（QOL＝クオリティ・オブ・ライフ）を向上させるための生活改善薬（ライフスタイル・ドラッグ）としても日本で初めてでした。
発売から約20年、リアップは必要とされている方と共に進化し続けています。
壮年性脱毛症の人の毛包に直接作用し、新しい毛髪を生み出し、その成長を促進させ、細かく軟毛化した毛髪を太い毛髪に成長させる効果があります。
医薬品、いわゆるダイレクトOTCのミノキシジル配合外用液である 『ミノキシジル配合
頭皮の血行を促進して毛根の働きを活性化させる、毛根に栄養を与えるなどして、脱毛の予防効果があります。
発毛剤の主成分で、壮年性脱毛症（AGA）における発毛、育毛および脱毛（抜け毛）の進行を予防します。
髪は成長したあと自然に抜け、同じ毛穴から新しい髪が生まれます。この繰り返しを「ヘアサイクル」といい、壮年性脱毛症はヘアサイクルの乱れによって生じます。ミノキシジルは、毛根の深部にあって毛乳頭と毛母細胞を包んでいる「毛包」に直接作用し、細胞の増殖やタンパク質の合成を促進することによってヘアサイクルを正常化し、発毛、育毛、抜け毛の進行予防に効果を発揮します。
ミノキシジル含有の発毛剤には、配合量が1％のものと5％のものとがあり、1％の製剤の一部に女性が使用可能なものがあります。また、安全性上、特に注意を要する「第一類医薬品」に指定され、購入に当たっては循環器系の疾患の有無などの情報提供が必要です。
[PDF] 起原又は発見の経緯 – (1) ミノキシジル及びリアップについて
ミノキシジルを使用してアレルギー症状を起こしたことがある人、20歳未満の人、壮年性脱毛症以外の脱毛症の人、急激な脱毛や髪が斑状に抜けている人は使用できません。
女性は配合量1%の女性用製剤のみ使用できますが、女性の場合は壮年性脱毛症以外の脱毛症の人が多いため、使用前に必ず壮年性脱毛症かどうかの確認が必要です。また、妊娠中または妊娠していると思われる人、授乳中の人は使用できません。
頭皮以外の部位や、傷・湿疹・炎症（発赤）などがある頭皮には使用しないでください。内服はしないでください。他の育毛剤、外用薬（軟膏、液剤など）との併用は避けてください。医薬品や化粧品を使用してアレルギー症状を起こしたことがある人、高血圧・低血圧の人、心臓・腎臓に障害がある人、むくみのある人、家族・兄弟姉妹に壮年性脱毛症の人がいない人、65歳以上の高齢者、甲状腺機能障害（甲状腺機能低下症、同亢進症）の診断を受けた人は、使用前に医師または薬剤師に相談してください。
使用により発疹、発赤、かぶれ、フケ、使用部位の熱感、頭痛、気が遠くなる、めまい、胸の痛み、心拍数の増加、原因の分からない急激な体重増加、手足のむくみなどの症状が現れた場合は、副作用の可能性があるので、使用を中止して医師または薬剤師に相談してください。
ミノキシジル5%配合の製品は6カ月以上、ミノキシジル1%配合の製品は、男性は1年、女性は6カ月使用して改善が認められない場合、また、使用開始後6カ月以内でも脱毛の悪化、頭皮以外の脱毛等が見られた場合は使用を中止して医師または薬剤師に相談してください。
ミノキシジルは1960年代に米国の製薬会社によって、高血圧患者向けの血圧降下剤として開発されました。しかし臨床実験中に多毛症の発現が報告されたため、脱毛症の治療への転用がなされ、1980年代に外用薬での販売が始まりました。
日本では男性の壮年性脱毛症に向けた一般用医薬品（市販薬）として研究開発が行われ、ミノキシジルを1%含む発毛剤が販売されたのが、1999年のことです。その後、2005年には女性用の製品も発売され、2009年にはミノキシジルを5%配合した製品が発売されました。
医療用医薬品として使用実績のない成分が一般用医薬品として販売されているものを「ダイレクトOTC医薬品」と呼びますが、ミノキシジルは、この第1号です。
これらの結果をもとに, 平成4年6月25日に男性用として販売名 「リアップ」の承認申請
リアップシリーズの主成分であるミノキシジルは、アメリカにおいて経口の高血圧症治療剤として開発されましたが、治療中の患者に多毛症（体毛が濃くなる）が認められました。
これをきっかけに医療用の外用発毛剤として、改めて開発されました。
もともとミノキシジルは強力な血管拡張作用を有することから、米国食品医薬品局（FDA）により1979年より高血圧を治療するための経口錠剤（ブランド名：Loniten）として承認されていました。しかし副作用として予期しない発毛効果が多数の高血圧治療患者様にみられたことをきっかけに発毛剤としての開発が開始され、1988年にFDAによってミノキシジル2%配合外用薬（ブランド名：Rogaine）がAGA治療薬として男性向けに承認されました。1992年からは女性向けのミノキシジル2%配合外用薬が米国で処方可能となり、1996年からはFDAによって米国でのミノキシジル外用薬のジェネリック製造と店頭販売の両方が承認されています。
そして、この発毛効果が認められている唯一の有効成分が 「ミノキシジル」 なのです。 ..
ミノキシジルが発毛を促進するメカニズムは完全には解明されていませんが、多数の化学的な機序が複合して作用していると考えられています。またミノキシジルには発毛を促す作用だけでなく、毛母細胞へ作用しヘアサイクルを延長する働きや「IGF-1」「VEGF」などの発毛因子の産生を促し毛乳頭を活性化させる効果があります。その他、毛乳頭そのものを増殖させる働きも推測されており、AGAを含めた脱毛症による薄毛を改善します。
発売がなされ，商品名リアップとして汎用されてきた． その後，5％濃度のミノキシジル外用剤が承認され，さ
ミノキシジルには外用薬と内服薬の2種類があります。そのうちミノキシジル5%配合外用薬は日本皮膚科学会が発表している「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン 2017年版」で男性型脱毛症に対しフィナステリド内服薬と並んで、推奨度の最も高いAランクとされています。また、女性型脱毛症についてはミノキシジル1%配合外用薬がAランクとして推奨されています。
血圧降下薬, 外用発毛促進薬, ATP感受性カリウムチャネル開口薬 ; コメント
ミノキシジルには外用薬にのみジェネリック医薬品が存在します。ジェネリック医薬品とは新薬の後発医薬品を指し、新薬よりも安価であるのにもかかわらず新薬同等の効果や安全性等が期待できる薬です。最近では医療費削減にも繋がるとして国からも利用が推奨されています。
大正製薬ダイレクト薬店｜dポイントでお得にお買い物-dショッピング
大正製薬は、日本で唯一の発毛剤 「リアップ」 を1999年に発売しました。その後も様々なニーズに対応したシリーズ品を発売し、2017年7月にシリーズでの累計販売本数が6千万本を突破しました。
ミノキシジル 当店薬剤師からのメールにご返信頂いた後の発送 大正製薬
ミノキシジル内服薬は国内においてAGA患者に対する臨床試験が行われておらず、治療薬として国内未承認であるためジェネリック医薬品は存在しません。ミノキシジル内服薬は国内において推奨はされていないものの、専門的知識を持つ医師による処方が行われるのであれば安全に服用できる治療薬で、きちんと効果も期待できます。
ダイレクト（直接）に要指導・ 一般用医薬品として承認されたもの ..
リアップは、元々アメリカで医師の処方せんで使用できる医薬品として研究開発されていた発毛成分を、日本では市販薬の発毛剤として開発しましたが、導入契約締結から発売するまでになんと14年もかかりました。
OTC医薬品とは？スイッチOTCやダイレクトOTCがまるわかり！
なぜ、こんなに長い時間がかかったのでしょうか？ ここでは、リアップが発売に至った開発の歴史について振り返ります。
ミノキシジル （ダイレクトOTC）, 発毛・養毛薬, 1997
発毛剤であるリアップは、パッケージに 「壮年性脱毛症における発毛、育毛及び脱毛（抜け毛）の進行予防」 という効能・効果が記載されています。壮年性脱毛症とは、20代から幅広い世代に起こる遺伝性の薄毛や抜け毛のこと。リアップは、この壮年性脱毛症に対して明らかに 「発毛」 という効能・効果を記載できることが大きな特徴です。
ミノキシジル1%配合の発毛トニック「リアップEXジェット」を発売
ミノキシジル内服薬、外用薬それぞれで副作用の発症具合が異なります。ミノキシジル内服薬は濃度にもよりますが一定の割合で副作用のリスクがあるため、原則として安全な治療を継続するためには医師の監督下で内服する必要があります。ミノキシジル外用薬による副作用発症率は低いとされていますがゼロではないため、しっかりと副作用の可能性について理解した上で治療を行うことが大切です。
累計販売6600万本突破、「日本初の発毛剤」が若い世代に売れている
そして、この発毛効果が認められている唯一の有効成分が 「ミノキシジル」 なのです。
【WEB限定】リアップX5 60ml 大正製薬 ミノキシジル 発毛 ..
通常のOTC医薬品は、医療現場で使用される中で安全性と有効性が認められて初めて、一般用医薬品としての発売が許可される（スイッチOTC）。ダイレクトOTCは承認を受けた薬物が、医療用医薬品として販売されずに、直接一般用医薬品として販売されるという極めて例外的な医薬品である。
ダイレクトOTCとしては、発毛効果を持つ「ミノキシジル」、足のむくみを改善する効果を持つ「赤ブドウ葉乾燥エキス混合物（アンチスタックス®）」、月経前症候群治療薬「チェストベリー乾燥エキス（プレフェミン®）」が販売されている。
AGA治療薬の種類と効果！ 薄毛改善と発毛に効く薬の選び方指南
またミノキシジル内服薬はもともと高血圧患者向けの治療薬であったことから、血圧を下げる効果があります。そのため、すでに心疾患をお持ちの方や降圧剤を服用中の方は、ミノキシジル内服薬の使用に際して必ず医師に相談してください。どの副作用においても、何か異常を感じた場合はすぐに医師へ相談するようにしましょう。
大正製薬ミノキシジル配合の発毛剤開発で先鞭、今期142億円計画
1985年、アメリカのアップジョン社 (現 Johnson & Johnson 社) は、医師の処方せんで使用できる医薬品いわゆる 「医療用医薬品」 として、ミノキシジルの研究開発中でした。アメリカでの臨床試験において高い有効性が確認され、1988年にミノキシジル外用剤が医薬品として認可されました。アメリカでの発売に続いて約70もの国々で発売されていきました。
リアップX5は、ミノキシジル5％を配合した男性用の発毛剤です。 【第1類医薬品】リアップX5プラスネオ＜通販限定パッケージ＞
日本でも多くの製薬メーカーがアップジョン社からミノキシジルの導入に意欲を示し、同社にその導入を打診していました。大正製薬もそのひとつでしたが、他社とは異なるものでした。日本で使用されていない医薬品は、まず医療用医薬品として発売することが一般的な方法です。その後、安全性や有効性が確認され、市販薬としての販売が認められる場合があります。しかし、大正製薬はこの医療用医薬品としてのステップを経ずに、直接市販薬として販売するように開発・製品化の構想を打ち立てたのです。「えええええっ!? そんな方法あるの!?」 と耳を疑いたくなりますが、当時からすでにこのような申請の方法は存在しており 「ダイレクトOTC医薬品」 と言います。（OTC医薬品は、市販薬のことです。）ただし、当時この方法を利用して承認された前例は、ただの1例も存在しませんでした。それは、安全性の確認が極めて難しいからです。
薬食審・一般用医薬品部会 帝人ファーマのスイッチOTC薬を承認
頭皮に直接塗布する外用薬では、搔痒感（そうようかん）、発赤（ほっせき）、落屑（らくせつ）、毛包炎や非接触皮膚炎などの頭皮トラブルが発症しやすいとされています。治療薬使用中に何かしらの肌トラブルが現れた際は一度使用を中止して、医師に相談するようにしましょう。