オレキシンというのは、先ほど紹介したメラトニンの真逆のようなホルモン。
オレキシンは、脳内で作られる神経伝達物質で、主に覚醒状態を維持する役割を果たしています。
オレキシンは覚醒と睡眠のスイッチのような役割を果たしています(参考5)。
オレキシンは昼間に多く分泌される物質ですが、夜間にも一定量が分泌されています。
このオレキシンの分泌を抑制することで、覚醒状態が抑えられ、眠りを促進する仕組みとなっています。
代表的な医薬品として、デエビゴやベルソムラなどが挙げられます(参考2)。
レンボレキサント(デエビゴ); メラトニン(メラトニン); トリアゾラム ..
一方で、ドラッグストアや薬局にも睡眠薬が販売されています。これは、処方薬と何が違うのでしょうか。結論から言うと、成分と効果の持続性が異なります。市販の睡眠薬の主な成分は「ジフェンヒドラミン」というものであり、抗ヒスタミン薬に分類されます。抗ヒスタミン薬は、花粉症などに用いられる「アレルギー症状を抑える薬」です。市販薬は、この抗ヒスタミン薬の副作用によって眠気を促進しており、処方薬とメカニズムが異なるのです。
また特徴として、続けて服用すると7日程度で効きにくくなるという点が挙げられます。そのため、一時的な不眠に対して使用することに限って利用しましょう。「長らく寝つきの悪さに悩んでいる」という方は、医師の判断に基づいた治療をお勧めします。
デエビゴの副作用は以下のようなものが報告されています(参考6)。薬を飲むとき、副作用を心配される方も多いと思いますが、デエビゴは使い勝手の良い薬(参考2)とされています。
・傾眠(10.7%)*
・頭痛(4.2%)
・倦怠感(3.1%)・浮動性めまい(1~3%未満)
・体重増加(1~3%未満)
・動悸(1%未満)
・筋肉痛(1%未満)
*傾眠とは、声かけや肩を叩くなど、外部からの軽い刺激で目を覚ます状態です。
デエビゴは肝機能障害患者の方に関しては禁忌に設定されています。したがって、重度の肝機能障害患者の方は服用できません(参考7)。
メラトニン受容体作動薬と呼ばれる睡眠薬です。脳内にあるメラトニン ..
睡眠薬の変更や、服用すべきかの相談は内科や精神科でしましょう。しかしそれでも、
「平日の日中は仕事が忙しくて、病院に行けない…」
「まだ病院に行くほど悩みがあるわけではないし迷うな…」
という悩みを抱えている人もいることでしょう。
そのような場合は、オンライン診療で医師に相談してみるのも一つです。オンライン診療では、事前予約可能で夜も診療可能な病院が多く存在します。です。問診を行ったうえで、症状に合った適切な対策・処方薬をご提案しておりますので、まずは相談だけしたいという方もお気軽にお申し込みください。
デエビゴはオレキシン受容体拮抗薬の一つです。入眠障害や中途覚醒に悩む人に適用されます(参考2)。
従来の睡眠薬は、主に脳の興奮を抑えるGABAという神経伝達物質に作用し、神経活動を抑制することで眠気を引き起こします。
しかし、これらの薬は依存性や耐性、日中の眠気などの副作用が問題となることがあります(参考3)。
デエビゴは、覚醒を保つ仕組みを抑えることで、より自然な睡眠を促します。
デエビゴは臨床試験の結果から、原発性*のみならず、うつ病などに併発する不眠症への有効性も示唆されている薬です(SUNRISE2試験)(参考4)。
*原発性とは、疾患の原因となる病気がない場合や、原因不明の場合、またはその臓器自体の病変によって引き起こされる場合を指す言葉です。
オレキシン受容体拮抗薬:レンボレキサント(デエビゴ)、スボレキサント(ベルソムラ)
デエビゴは翌日仕事がある場合でも使い勝手がいい睡眠薬とされています(参考2)。
デエビゴは、服用後約1.5時間で血中濃度が最大*に達します(参考2)。
*血中濃度が最大とは、薬が体内で最も効果を発揮するタイミングを意味します。
半減期*は、デエビゴ2.5mg群が50.6時間、デエビゴ10mg群が47.4時間が平均値となっています(参考8)。薬効は服用後すぐに始まり、夜間の睡眠中に安定して効果を発揮します。
*半減期とは、体内に入った薬などの物質が、代謝や排泄などによって半分に減るまでに要する時間を意味します。
重要なのは、薬効が持続する一方で、翌朝の血中濃度が適切に減少するため、翌朝のふらつきや眠気などの持ち越しリスクが低い点です(参考2)。
体内のホルモンに作用し自然な眠気を強める種類の睡眠薬です。
デエビゴに代表されるオレキシン受容体拮抗薬のほかに、メラトニン受容体作動薬があります。
具体的な薬の例として、デエビゴやベルソムラなどが挙げられます。 メラトニン受容体作動薬
BZ系薬剤は、幅広い分野で長い間使い続けられてきましたが、現在ではBZ系に代わる薬が発売されており、副作用が問題となるBZ系薬剤を使わなくても治療ができる時代になっています。
現在、下記の薬剤が使用されており、以下の特徴を持ちます。
(1)メラトニン受容体アゴニスト
一般名:ラメルテオン(商品名:ロゼレム)
(2)オレキシン受容体拮抗薬
一般名:スボレキサント(商品名:ベルソムラ)
一般名:レンボレキサント(商品名:デエビゴ)
睡眠障害の原因は大きく分けて5つあります。
・環境要因(生活環境の変化等)
・身体的要因(体調不良、体の異変等)
・心理的要因(不安、緊張、イライラ等)
・薬理学的要因(カフェインの過剰摂取等)
・生活習慣的要因(生活リズムの乱れ等)
これらの要因も総合的に考慮して、医師は薬を処方します。例えば、精神的な要因で睡眠障害が起きている場合は、抗不安作用のある睡眠薬を処方します。その他にも、「運転を伴う仕事をしている人にはふらつきの少ない薬を処方する」など、生活スタイルに合わせることもあります。また、「他の常用薬との飲み合わせが問題ない薬を処方する」など、飲み合わせに合わせることも大きな判断材料です。だからこそ、自分で睡眠薬を選ぶということは出来ないと思ってください。もし、今の睡眠薬から別の睡眠薬に変えたい場合は、絶対に医師へ相談しましょう。
最近院内でも使用されるようになったデエビゴはベルソムラに比べ管理がしやすいといった利点もあり ..
オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシン受容体拮抗薬は、ベルソムラ(一般名:スボレキサント):2014年発売とデエビゴ(一般名:レンボレキサント):2020年発売の2種類が存在します。どちらのお薬も
・ベルソムラ(スボレキサント) ・デエビゴ(レンボレキサント) ..
メラトニンは夜に分泌されて、明け方に光を浴びることで減少していく物質です。
この「夜のホルモン」とも言えるメラトニンの働きを強めることで、睡眠を促す仕組みとなっています。
特徴は、オレキシン受容体拮抗薬と似ており、依存性が低い点が挙げられます。
メラトニンの作用を持つ薬は、体内の生体リズムを調整し、睡眠と覚醒のサイクルを整えることで、自然な眠りに導きます。
代表的な医薬品として、ラメルテオン、ロゼレムなどが挙げられます。
デエビゴ、ベルソムラ)が効果的です。 不安で寝付けない場合は、抗不安 ..
オレキシン受容体拮抗薬の方がメラトニン受容体作動薬に比べ、があります。
日本では現在、スボレキサント(ベルソムラ®)とレンボレキサント(デエビゴ ..
脳の神経活動を抑えることで眠気を促す薬です。
大きく分けて、ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬があります。
近年オレキシン受容体拮抗薬(現在のところ、ベルソムラとデエビゴというお薬が該当し
脳の松果体ホルモンの「メラトニン」の受容体に結合して、催眠作用や睡眠リズムを調節するお薬です。受容体はM1受容体とM2受容体の2つが存在し以下の作用を行っています。
デエビゴ錠2.5mg, レンボレキサント, オレキシン受容体拮抗薬 不眠症治療 フミンショウチリョウ 薬 ヤク
催眠作用に加えて抗不安作用・筋弛緩作用を持っています。そのため、睡眠障害に対して即効性は高いものの、服用には注意が必要な薬です(参考3)。
具体的には、ふらつき等が起きる可能性があるため、体を動かす仕事をしている人や車の運転等が必要な人は適切に医師に相談をする必要があります。
また、依存性はやや高いと言われています。代表的な医薬品として、ハルシオン、サイレース、リスミー、デパス、レンドルミンなどが挙げられます。
オレキシン受容体拮抗薬にはベルソムラとデエビゴというお薬があります。
先述したように従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、強引に入眠させる入眠障害に用いるよりも
・オレキシン受容体拮抗薬であるスボレキサント(商品名ベルソムラ、デエビゴ ..
に使われることが多いです。また即効性がなく効果の実感が得られにくいお薬で、2~4週間ほど内服して徐々に睡眠が改善していくお薬です。入眠の頓服としての利用や入眠障害に対しては効果は期待しづらいです。
入眠困難にデエビゴ、途中覚醒にベルソムラが使用されるが、明確な区別はない。 悪夢の出現には注意が必要である。 ③メラトニン受容体作動薬.
睡眠時間は十分であるにもかかわらず、ぐっすり眠った感覚がない状態のことです。睡眠時無呼吸症候群などの症状が要因となり、引き起こすケースもあります。この障害がある方は、この障害がある方は、中間型あるいは長時間型の睡眠薬がよく処方されます。
クービビック(ダリドレキサント)の作用機序:ベルソムラ・デエビゴとの違い【不眠症】 ..
デエビゴは入眠障害や中途覚醒などの症状がある人に適しています。
睡眠薬を服用すべきかや、変更の相談は内科や精神科でしましょう。
しかしそれでも、
「平日の日中は仕事が忙しくて、病院に行けない…」
「薬をすぐに処方してほしい…」
という悩みを抱えている人もいることでしょう。
そのような場合は、オンライン診療で医師に相談してみるのも一つです。
デジタルクリニックグループでは、オンラインで24時間365日診療が可能です。
オンライン診療をご希望の場合、下記からご予約ください。
2020年1月23日、不眠症治療薬レンボレキサント(商品名デエビゴ錠2.5mg、同錠5mg ..
●2010年発売(武田薬品工業)
●一般名:ラメルテオン
●作用機序
脳内で分泌される体内時計を司るホルモン「メラトニン」とともに、メラトニン受容体に作用することで、自然な眠気をもたらしたり、眠りを持続させる。
体内時計や睡眠リズムを整える効果がある。
<メラトニンについて>
*メラトニンは、覚醒と睡眠のリズムを整える役割があり、朝、光を浴びると分泌が抑制され身体が覚醒し、夜、暗くなると分泌が促進され眠気をもたらすように働く。
*メラトニンの分泌には光が関与しており、日中、光を浴びることで、夜の分泌が促進される。このため、高齢者の日光浴は睡眠の質を高める上で大切。
●筋弛緩作用がなく、転倒や誤嚥のリスクがない。依存、せん妄、脱抑制も起こりにくいため、高齢者に使いやすい。
●副作用:眠気、頭痛、めまい、倦怠感、発疹、便秘、悪心など
●不眠症治療の初期段階で使われるが、効果を実感しにくかったり、効果発現までに時間がかかることがある(急を要する場合には不向き)
睡眠リズムを整える薬剤なので、原則「毎日服用した方が良い」印象です。
●処方日数については制限なし
人間にとって必要不可欠な「睡眠」について ; 新しいジャンルの睡眠薬:オレキシン受容体拮抗薬とは ; ベルソムラとデエビゴの違い.
「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、
・デエビゴ5mg 1錠 ~2錠 または ベルソムラ20mg 1錠 高齢、脆弱 ・ラメルテオン ..
ロゼレムと同じくメラトニン受容体作動薬のメラトベルは、神経発達症の6-15歳小児にのおみ適応が認められたお薬になります。一般の睡眠障害には効果があまり認められていないようです。そのため一般の睡眠薬としては処方することができません。いわゆる発達障害や精神遅滞といわれていたようなお子さんの自然な眠気を強くする効果や入眠障害を改善する効果、昼夜逆転を改善する効果があります。またロゼレム同様に睡眠リズムを整える効果が期待でき、依存性が極めて少ないお薬です。副作用は眠気の残存や頭痛があります。
一般名:ラメルテオン○作用機序脳内で分泌される体内時計を司るホルモン「メラトニン」とともに、メラトニン ..
ベルソムラとデエビゴは同じオレキシン受容体拮抗薬のお薬です。メリット、デメリットはほぼ同じですが、ベルソムラは2014年発売。デエビゴは2020年発売されたお薬です。先述したとおりデエビゴ>ベルソムラ>ロゼレムの順で催眠作用が強いようです。そのため中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害を中心に使用するお薬ですが、入眠障害に用いるならばデエビゴが優れています。服用から30分ほどすると自然な眠気が強まり入眠することが出来ます。明け方になるとオレキシンが上昇して、デエビゴの効果が薄れて覚醒します。