[PDF] アレルギー性疾患治療剤 日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠


妊娠前から便秘気味だったという方も多いと思います。妊娠するとホルモンの影響で腸の蠕動運動が低下し、大きくなった子宮で腸が圧迫されて、ますます便秘がひどくなる方もいらっしゃいます。便秘が原因で痔が悪化したり、いきむと赤ちゃんが出てきてしまいそうで心配という方もおられるでしょう。
酸化マグネシウム(マグミット)は塩類下剤と呼ばれる代表的な便秘薬です。腸内に水を引き寄せて便を軟らかくするとともに、便が膨らんで腸に刺激を与え、排便を促してくれます。マグネシウムイオンは胎盤を通過しますが、酸化マグネシウム自体が腸から吸収されにくいと考えられています。そのため、胎児に影響するとは考えにくいと言えます。一般的に、この酸化マグネシウムが妊婦さんの便秘の第一選択になります。
ピコスルファートナトリウム水和物(ラキソベロン)は大腸刺激性下剤と呼ばれる下剤で、血液中にはほとんど吸収されません。そのため薬は胎児までほとんど到達しないことから、影響も乏しいと考えられます。
酸化マグネシウム(マグミット)もピコスルファートナトリウム水和物(ラキソベロン)も人間での研究は多くないですが、リスクを明確に示す結果は報告されていません。


アレグラFX. 有効成分, 特徴. フェキソフェナジン塩酸塩, 使える症状, 花粉などによる鼻水・鼻づまり・くしゃみ.

花粉症は日本人の3人に1人と言われるほど頻度の多いアレルギーです。
まずはマスクやメガネなどの、お薬以外の対処が大切です。
飲み薬ではロラタジン(クラリチン)に関する研究報告が多くあり、奇形などの危険は認められていないため、妊婦さんに使いやすいと考えられます。ロラタジン(クラリチン)は眠気が少ないというのも利点の1つでしょう。
また、クロルフェニラミンマレイン酸塩(ポララミン)は、昔から妊婦さんに用いられている薬で、胎児への危険度の上昇は無いものと考えられています。眠気が出るので車を運転する人には向かないのですが、逆に眠れなくて困っている方には使いやすいかもしれません。
ロラタジン(クラリチン)やクロルフェニラミンマレイン酸塩(ポララミン)は、じんましんなど花粉症以外のアレルギーにも適応があります。
モメタゾンフランカルボン酸エステル(ナゾネックス)などのステロイド点鼻薬は脂溶性であり胎盤を通過すると思われますが、点鼻薬のため体内への吸収はわずかであり、胎児にはほとんど到達しないと考えられます。ステロイド点鼻薬の妊娠中の使用についてはデータが少ないのですが、問題ないとする研究報告が多いようです。
オロパタジン点眼(パタノール)などの点眼薬も同様に胎児移行性は低いと考えられますので、使用を検討して良いでしょう。点眼後は目頭をティッシュペーパーで押さえて、余分な液をぬぐうなどの配慮をして下さい。

妊婦さんは免疫力が低下しているため、気を付けていてもインフルエンザになってしまうことがあります。妊婦さんはインフルエンザ感染に伴って重篤な症状になったり、合併症を起こす危険が高くなると言われており、自然流産、早産、低出生体重児、胎児死亡が増加するとの報告もあるため注意が必要です。妊婦さんだからという理由で治療をためらうべきではなく、適切な治療を行うことが推奨されています。
まずはインフルエンザになる前にワクチンの接種を考慮しましょう。妊娠前にインフルエンザワクチンを接種できれば一番良いのですが、妊娠中であってもインフルエンザワクチンを接種することで奇形が増えるとは考えられていないため、選択肢に加える価値はあります。
インフルエンザになってしまった場合のお薬ですが、オセルタミビル(タミフル)は水溶性であり胎盤移行は多くないと考えられます。妊娠中の使用による奇形や流産の増加は無いと考えられていますので、使用を検討して良いでしょう。ザナミビル(リレンザ)やラニナビル(イナビル)は吸入薬のため、飲み薬よりも血液中の濃度が低いことから、胎児への影響も少ないと考えられます。

フェキソフェナジン妊娠中について | 医師に聞けるQ&Aサイト

つわりのある時期であれば、咳と同時に嘔吐をしやすくなったり、咳を繰り返すとお腹が痛くなって早産が心配になったりします。咳で睡眠が充分に取れなかったり、尿漏れの原因ともなるため、妊婦さんにとっては大きな問題です。
鎮咳薬のデキストロメトルファン(メジコン)は、奇形の発生率を上昇させなかったとの報告があります。
去痰薬として知られるカルボシステイン(ムコダイン)は水様性であり胎盤を通過しづらいと考えられます。何らかの異常が起きたという報告も出ておらず、これまでもたくさんの妊婦さんに使用されてきました。

妊娠中のお薬の服用に関しては、担当の産婦人科医とよく相談をされることが原則です。また、国立成育医療研究センターの「妊娠と薬情報センター」では、妊娠とお薬の相談を受け付けてくれます。ウェブサイトを参照してください。

妊娠中でも花粉症の治療はできます。 赤ちゃんに影響の少ない順に治療法を挙げると、レーザー治療>点鼻、点眼>全身投与(内服)の順です。

膀胱炎など菌の感染に対して使用される抗菌薬(抗生物質)の安全性はどうでしょうか。
セフカペン(フロモックス)やセフジトレン(メイアクト)などのセフェム系と呼ばれる抗菌薬は、一般の医療現場で使用される頻度が高いものです。セフカペン(フロモックス)は、脂溶性で蛋白結合率も低いため、胎盤を通過する性質を持っています。セフジトレン(メイアクト)も蛋白結合率が高いものの脂溶性のため、やはり胎盤を通過します。
しかし、これまで多くの妊婦さんに使用されており、先天異常との関連は無かったとする研究結果が多数存在します。そのため、妊娠周期や治療の必要性を考慮して投薬の要否を決めるのが良いでしょう。
妊婦さんはさまざまな理由により膀胱炎などの尿路感染を起こしやすく、急性腎盂腎炎に発展すると重篤な合併症を生じることがあります。このような場合にはセフカペン(フロモックス)やセフジトレン(メイアクト)の使用を考えます。
クラリスロマイシン(クラリス)というマクロライド系抗菌薬も有名ですが、妊婦さんに対する充分なデータはなく、危険性に関して明確な結論は出ていません。テトラサイクリン系抗菌薬(ミノマイシンなど)は、歯の着色やエナメル質の形成に影響を与えるため使用すべきでないですし、ニューキノロン系抗菌薬(クラビットなど)は、もともと妊婦さんには使用禁忌(使ってはいけない)となっています。

もともと頭痛持ちという方も多いと思いますし、つわりがはじまってから頭痛がひどくて困っているという方もいらっしゃると思います。どのような薬で対処するのが良いのでしょうか。
アセトアミノフェン(カロナール)は水溶性の薬物であり、胎盤を通過しにくい性質を持ちます。これまで妊婦さんに使用される頻度の最も多かった解熱鎮痛薬で、奇形との関連は言われていません。最近では妊娠中のアセトアミノフェン使用と子の発達障害との関連性について報告する論文が出ましたが、総合的に考えてメリットをデメリットが上回るとは考えにくい状況です。
また、ロキソプロフェン(ロキソニン)も胎児に奇形を起こすとは考えられていません。
ただし、妊娠後期の解熱鎮痛薬の使用は注意が必要です。胎児の心臓には、胎盤から受け取った酸素の豊富な血液を全身に送るための動脈管と呼ばれるものが存在します。出産間近に解熱鎮痛薬を使用すると、この動脈管が収縮して胎児死亡につながる可能性があるのです。また、胎児の腎機能に影響して羊水過少を引き起こすこともあります。
腰痛に使う湿布でも、何枚も連用すると影響が出る可能性があるので注意が必要です。

妊娠中でフェキソフェナジン60mgを皮膚科でアレルギーのかゆみ止めとして処方してもらったのですが、調べると妊娠中 ..

ここでは全ての薬剤を網羅しているとは限りませんので、処方される際に、妊娠している可能性、授乳中であることを必ず医師、薬剤師に伝えて下さい。

2001年1月1日から2016年12月31日までのデンマークでの妊娠1,287,668件を対象に、フェキソフェナジンの使用と妊娠中のセチリジンの使用における主要な先天異常と自然流産を比較したところ、


アレグラのジェネリック医薬品であるフェキソフェナジン塩酸塩には、錠剤 ..

かつてのインフルエンザワクチンのように、妊婦さんや妊娠を希望されている方には「投与できない」と思われていますが、必要な方は服用を躊躇わず、治療に取り組んでください。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 9.6 授乳婦

胎児の様々な器官が作られる時期で、最もお薬の影響を受けやすく、お薬による奇形が問題となる重要な時期です。そのため、この時期のお薬の使用には慎重さが求められます。月経予定日に月経が来ないことに気づき、産婦人科を受診して妊娠が判明した場合、妊娠が分かった時にはすでに最も過敏な時期に入っているということになります。

妊娠中・授乳中に使える花粉症の薬はある?薬の種類や注意点を解説

17.1有効性及び安全性に関する試験
〈蕁麻疹〉
17.1.1国内第III相試験(成人)
慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験(解析対象214例)で、フェキソフェナジン塩酸塩1回10mg注1)又は60mgを1日2回、1週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績(症状スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
10mg745.68±0.25-2.12±0.34p=0.0042
60mg686.40±0.21-3.53±0.33
(平均値±標準誤差)
前記試験は1回10mg、60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果には10mgと60mgの比較のみを示した。
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は25.3%(19/75例)であり、主な副作用は眠気10.7%(8/75例)及び倦怠感4.0%(3/75例)であった。
17.1.2海外第III相試験(成人)
慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象439例)で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回、4週間経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績(症状スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ901.92±0.09-0.47±0.07p=0.0001
60mg861.98±0.10-1.07±0.07
(平均値±標準誤差)
前記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として4用量(1回20mg、60mg、120mg、240mg)を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は21.3%(19/89例)であり、主な副作用は頭痛10.1%(9/89例)であった。
〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.3国内第III相試験(成人)
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行群間用量比較試験(解析対象307例)で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回、2週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績(症状スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1056.74±0.140.07±0.18p=0.0244
60mg1006.64±0.14-0.36±0.18
(平均値±標準誤差)
前記試験はプラセボを対照として1回60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は9.9%(10/101例)であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各3.0%(3/101例)であった。
17.1.4海外第III相試験(成人)
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象570例)で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回(二重盲検下で14日間)経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績(症状スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1418.88±0.14-1.56±0.20p=0.0001
60mg1418.81±0.14-2.64±0.20
(平均値±標準誤差)
前記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として3用量(1回60mg、120mg、240mg)を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は14.2%(20/141例)であり、主な副作用は頭痛2.8%(4/141例)、めまい及び白血球減少が各2.1%(3/141例)であった。
17.1.5国内第III相試験(小児)
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩(7~11歳は1回30mg1日2回、12~15歳は1回60mg1日2回)又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1g1日2回)を4週間経口投与した二重盲検比較試験(解析対象127例)で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。
国内主要試験成績(スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量解析結果(共分散分析)注2)
フェキソフェナジン塩酸塩646.09±0.20-2.06±0.19差の点推定値:-0.22795%片側信頼限界上限:0.172(非劣性限界値=0.9)
ケトチフェンフマル酸塩636.10±0.19-1.83±0.20
(平均値±標準誤差)
注2)投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩投与群の副作用発現率は5.3%(4/75例)であり、主な副作用は傾眠2.7%(2/75例)であった。
〈アトピー性皮膚炎〉
17.1.6国内第III相試験(成人)
アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象400例)で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回(二重盲検下で1週間)経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績(症状スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1994.79[4.68、4.89]-0.50[-0.62、-0.38]p=0.0005
60mg2014.68[4.59、4.78]-0.75[-0.88、-0.62]
(平均値[95%信頼区間])
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は23.2%(48/207例)であり、主な副作用は眠気3.9%(8/207例)及び血清ビリルビン上昇1.4%(3/207例)であった。
17.1.7国内第III相試験(小児)
アトピー性皮膚炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩(7~11歳には1回30mgを1日2回、12~15歳には1回60mgを1日2回)又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1gを1日2回)を4週間経口投与した二重盲検比較試験(解析対象162例)で、対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。
小児国内主要試験成績(スコア変化量)
--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量解析結果(共分散分析)注3)
フェキソフェナジン塩酸塩772.32±0.05-0.50±0.06差の点推定値:0.05095%片側信頼限界上限:0.185(非劣性限界値=0.37)
ケトチフェンフマル酸塩852.38±0.05-0.58±0.06
(平均値±標準誤差)
注3)投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。
--------------------------表終了--------------------------
フェキソフェナジン塩酸塩の副作用発現率は10.8%(9/83例)であり、主な副作用は傾眠3.6%(3/83例)であった。
17.3その他
17.3.1精神運動能に対する影響
(1)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg注1)、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、3剤3期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
(2)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg注1)、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法(PET)を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。
(3)ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、4剤4期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった(外国人データ)。
17.3.2心血管系へ及ぼす影響
(1)成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を1回240mg注1)まで1日2回2週間投与したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった(外国人データ)。
(2)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を1回60mg1日2回6ヵ月、1回400mg注1)1日2回1週間及び240mg1日1回注1)1年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった(外国人データ)。
(3)健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討(フェキソフェナジン塩酸塩1回120mg注1)1日2回7日間、エリスロマイシン1回300mg1日4回7日間)において、併用により血漿中フェキソフェナジン濃度が約2倍に上昇した場合でもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。[10.2、16.7.1参照]
(4)Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった(外国人データ)。
(5)フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない。
注1)成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。

シート記載:(表)フェキソフェナジン塩酸塩錠 60mg「CEO」、CEO102、60mg

18.1作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。
18.2ヒスタミンH1受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した(10の-7乗~3×10の-6乗M)。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
18.3好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10の-6乗M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10の-6乗M以上及び10の-9乗M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10の-9乗M以上で減少させた。
18.4ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した(10の-6乗~10の-5乗M)。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液(BALF)中のロイコトリエン量を減少させた。
18.5I型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー(PCA)反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。

夜だけ飲んでも昼間の眠気はあるが、飲み続けている。 [薬剤師コメント]

妊娠中の薬剤の影響は、米国、豪州の基準を元に、また授乳中はHaleの基準を元にすることが多く、日本では「今日の治療薬(南江堂)」という医学書や国立成育医療研究センターのホームページが最も見やすく作られています。

風邪による鼻症状があらわれているときは、効能・効果に「かぜの諸症状」と表示されている風邪薬の中 ..

妊娠周期は最終月経の開始日を0周0日として数えます。出産予定日は40週0日になります。通常、排卵は月経開始日から14日目前後なので、排卵日に受精すると考えると、受精成立から280日-14日=266日目で出産予定となります。