「フェキソフェナジン」と「プソイドエフェドリン」の配合剤である『ディレグラ配合錠』は、用法が空腹時投与に設定されている。


１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内第２／３相臨床試験
季節性アレルギー性鼻炎患者（１２歳以上）を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ／塩酸プソイドエフェドリン６０ｍｇ（ＦＥＸ６０／ＰＳＥ６０群）注４）、フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ／塩酸プソイドエフェドリン１２０ｍｇ（ＦＥＸ６０／ＰＳＥ１２０群）又はフェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ（ＦＥＸ６０群）を１日２回２週間投与した国内二重盲検比較試験の結果、投与前からの鼻閉スコアの変化量について、ＦＥＸ６０／ＰＳＥ１２０群のＦＥＸ６０群に対する優越性が検証された。［５．、８．１参照］
鼻閉スコア
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前期間平均スコア鼻閉スコア変化量ＦＥＸ６０群との対比較
ＦＥＸ６０１７３２．４０±０．４２２．２６±０．５５－０．１４±０．５５－
ＦＥＸ６０／ＰＳＥ６０１７３２．４３±０．４２２．２０±０．５７－０．２３±０．５９ｐ＝０．２９９３
ＦＥＸ６０／ＰＳＥ１２０１７４２．４６±０．４５２．１５±０．５７－０．３１±０．５９ｐ＝０．０２０１
平均値±標準偏差
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
鼻汁スコア、くしゃみスコア、眼症状スコア
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群鼻汁スコア変化量くしゃみスコア変化量眼症状スコア変化量
ＦＥＸ６０－０．１７±０．６４－０．３５±０．６２－０．３４±０．６８
ＦＥＸ６０／ＰＳＥ６０－０．２３±０．６２－０．３１±０．６２－０．４１±０．６２
ＦＥＸ６０／ＰＳＥ１２０－０．２３±０．６１－０．３８±０．６５－０．３４±０．６８
平均値±標準偏差
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
ＦＥＸ６０／ＰＳＥ１２０群の副作用の発現率は２．３％（４／１７４例）であり、副作用は、頭痛が２例（１．１％）、全身性皮疹、疲労及び口渇が各１例（０．６％）であった。
注４）本剤の承認用量はフェキソフェナジン塩酸塩として６０ｍｇ及び塩酸プソイドエフェドリンとして１２０ｍｇ、１日２回である。
１７．３その他
１７．３．１心電図に対する影響
（１）健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩１回６０ｍｇ及び１２０ｍｇ１日２回７日間、エリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間）において、併用により血漿中フェキソフェナジン濃度が約２倍に上昇した場合においてもＱＴｃなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。［１０．２、１６．７．１参照］
（２）Ｃｍａｘが承認用量投与時の１０倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった（外国人データ）。


注)フェキソフェナジンは空腹時投与試験を、徐放層に含まれる ..

フェキソフェナジン塩酸塩などの第2世代抗ヒスタミン剤は、アレルギー性鼻炎の3大症状（くしゃみ、鼻汁、鼻づまり）のうち、鼻汁の症状に対しては高い効果が認められていましたが、鼻閉の症状に対しての効果は得られにくいといわれていました。ディレグラ®配合錠に配合されている塩酸プソイドエフェドリンは、鼻粘膜の充血や腫脹を軽減することにより、鼻閉に対する改善効果も認められているのがポイントです。

ただし、ディレグラ®配合錠の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合にはすみやかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮することが添付文書においても明記されています。禁忌なども多いため、漫然と長期にわたり使用することは避け、専門家の指導のもと慎重な使用が求められています。

したがって，プソフェキR配合錠「サワイ」は，ディレグラR配合錠と治療学的に同等であると.


ディレグラ配合錠に含まれるプソイドエフェドリンの作用機序はα-受容体刺激作用になります。血管に存在する受容体の1つとしてα受容体があり、この受容体が活性化すると血管が収縮するのです。

ディレグラはプソイドエフェドリンが含有されているため併用禁忌疾患がございます。効果の高いお薬ですが、適応を見極めて慎重に投与することが必要です

ディレグラ配合錠/フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠の効果効能・副作用・禁忌など、薬剤基本情報を掲載しています。

ディレグラ®の成分のフェキソフェナジン塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬で、OTC（大衆市販薬）でも有名なアレグラ®の成分です

ディレグラ®配合錠の効果・効能は、アレルギー性鼻炎に限られます。効能または効果に関連する使用上の注意として、鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討することが記載されています。

2020 年 12 月、LTL ファーマ株式会社はディレグラ配合錠の製造販売承認を承継した。 ..

ディレグラ®配合錠は、第2世代抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジン塩酸塩（商品名：アレグラ®）に、血管収縮作用を有するα交感神経刺激薬である塩酸プソイドエフェドリンを配合した医薬品です。2種類の有効成分が含有された配合剤であり、1剤でアレルギー性鼻炎に対して高い効果が期待されています。

この記事では、ディレグラ®配合錠の効果や副作用、薬価などについて解説していきます。また、服薬指導のポイントについても、詳しくみていきます。


[PDF] 付表① 当院で汎用される抗アレルギーと使用時の注意点

１８．１作用機序
１８．１．１フェキソフェナジン塩酸塩
選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。
１８．１．２塩酸プソイドエフェドリン
α受容体を刺激し、鼻粘膜の血管平滑筋を収縮させ、血流を減少させることにより、鼻粘膜の充血や腫脹を軽減し、強い鼻閉改善効果を示す。
１８．２ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンＨ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（１０の－７乗～３×１０の－６乗Ｍ）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにＬ型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
１８．３Ｉ型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（ＰＣＡ）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
１８．４好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を１０の－６乗Ｍ以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるＩＬ‐８及びＧＭ‐ＣＳＦをそれぞれ１０の－６乗Ｍ以上及び１０の－９乗Ｍ以上で抑制し、細胞接着分子であるｓＩＣＡＭ‐１を１０の－９乗Ｍ以上で減少させた。
１８．５ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトＩｇＥ抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（１０の－６乗～１０の－５乗Ｍ）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（ＢＡＬＦ）中のロイコトリエン量を減少させた。

アレグラ錠®（フェキソフェナジン）およびディレグラ配合錠®。 長崎甲状腺クリニック(大阪)で勧め難い抗アレルギー薬

「ディレグラ®配合錠」は、アレルギー性疾患治療剤として用いられる医療用医薬品のひとつです。1錠中に2種類の有効成分を含有する配合剤であり、アレルギー性鼻炎に対して高い効果が期待されています。国内でも2013年より販売が開始され、2020年にはジェネリック医薬品も登場したことで話題をよびました。

【新製品】「ディレグラ配合錠」 サノフィ｜薬事日報ウェブサイト

［診療時間］9:00～12:30 / 15:00～19:00
※受付時間は8:45～12:15、14:45～18:45
東京都新宿区富久町17番2号 トミヒサクロス1F

②ピペリジン系エバステル、アレグラ、ディレグラ、タリオン、ビラノア

【薬剤師向け】「ディレグラ配合錠」とは？効果や副作用、薬価などを解説

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン（ディレグラ

国内で実施された臨床試験によると、ディレグラ®配合錠の副作用は、347例中５例（1.4％）に認められました。主な副作用としては、頭痛２例（0.6％）、発疹２例（0.6％）、疲労１例（0.3％）、口渇１例（0.3％）があげられます。そのほかにも、ショックやアナフィラキシー、痙攣、肝機能障害、不眠などの重大な副作用も報告されています。

[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

このお薬は、抗原（花粉）によって刺激を受けた肥満細胞から有利されるアレルギー物質のヒスタミンンの結合部（受容体）をブロックしてアレルギー反応を抑制します。
アレルギー物質はの他にも、

通常、成人及び 12 歳以上の小児には 1 回 2 錠（フェキソフェナジン塩酸塩として 60mg 及び

ディレグラ®配合錠の薬価は、1錠当たり58.2円※です。2020年6月よりジェネリック医薬品として、プソフェキ配合錠「サワイ」が沢井製薬株式会社より販売されています。薬価は1錠当たり23.4円※であることから、薬剤費負担の軽減に貢献することが期待されています。（※いずれも、2020年12月時点の薬価です）

アレルギー薬であるフェキソフェナジン塩酸塩と交感神経 α 受容体作動薬である塩酸プソイドエフェドリ

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．痙攣（頻度不明）。
１１．１．３．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等があらわれることがある。
１１．１．４．無顆粒球症、白血球減少、好中球減少（いずれも頻度不明）。
１１．１．５．急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）：発熱、紅斑、多数の小膿疱等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．２．その他の副作用
１）．精神神経系：（０．１～０．５％未満）頭痛、疲労、（頻度不明）しびれ感、眠気、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、中枢神経刺激、激越、落ち着きのなさ、脱力、恐怖、不安、緊張、振戦、幻覚。
２）．消化器：（０．１～０．５％未満）口渇、（頻度不明）便秘、嘔気、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、虚血性大腸炎。
３）．過敏症：（０．１～０．５％未満）発疹、（頻度不明）血管浮腫、そう痒、蕁麻疹、潮紅。
４）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇。
５）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）頻尿、排尿困難、尿閉。
６）．循環器：（頻度不明）頻脈、動悸、血圧上昇、高血圧、不整脈、循環虚脱。
７）．その他：（頻度不明）味覚異常、浮腫、胸痛、呼吸困難、食欲不振、蒼白、月経異常。

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠 · 4490100F1021 · 錠剤・1錠 · 30.70円.

今日ご紹介するお薬は、そんな方々のになるかもしれません
現在臨床で使用されている花粉症の主要なお薬は、

日本国内での開発を進めるにあたっては医薬品医療機器総合機構との医薬品第Ⅰ相開始前相談を行

また、禁忌においてもアレグラ®錠では「過敏症の既往歴のある患者」の１項目に限られましたが、ディレグラ®配合錠では塩酸プソイドエフェドリンが配合されたことにより、禁忌が大幅に増加していることにも注意が必要です。添付文書を確認して、該当する患者さまについて知っておくようにしましょう。

有効成分, 日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイドエフェドリン60mg（1錠中）

＜１日２回服用＞
●アレグラ60㎎（フェキソフェナジン）
●ディレグラ配合錠（フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン） 鼻閉に効果あり ただし、１回２錠１日4錠